155429. lajstromszámú szabadalom • Eljárás formamidinek előállítására

155429 Név N-i(2-piridil)-N'-i(ip-lklóírfenil)^forima!midin N-'(5-klór-2-piridil)-'N'-i(m-trÍ!fluormetil-fenil)--jfonmamidin N-^(3-ipiridil)Hmor!folinil-i(l)Mazametm N-!(2-piridi'l)HN'-í(2-tklórH3Mpiridil)Hforniaimiidin N-i(3Hpi;ridil)-N'-!(4^pAridil)-!forma!midin N-J(3Hpiridil)-N'-i(:

5-bróm-2-tpiridil)-!formamidin N-i(2^piridil)HN'^(6^ainino-!2Hpi:ridil)-lfor!mamidin N-i(2ripiridil)-iN'-!(5-nitroH2-piridil;

)-iform.'aimidin N-((;3upir:idil)-N'-J(3-nitro-!5-klór-;2ipi:ridil)--formaimidin N-i(2Hpiridil}-)N^2-pikolil)-foranamidm N-i(5-klór-2Hpiridil)HN'-j(3Hpikolil)-iformiamidin N-((3-któirJ

5

j

nitro-2-ipiridil)-iN'H(o-klórfienil)--iformamidin N-i(i

2-piridil)^N'-(3,,5-<diiklóir-2.-pii'idil,)-jfarmamidin N-i(3ipiridil)-tN'-i(/J-naftil)-foirmiamidin N-i(3-piridil)HN'-'(2.-idietilaimino-etil)-if ormaimidin N-i(:3Hpiridil)-N'-eikloíhexilTf ormamidin N-i(3-piiridil)-N'-i(a-na;ftil)-ifo:rimamidin N,N'-Bisz.-(2-piridil)hformamidin NyN'-Bisz-IÍS-niitro-iaHpiriidiljHformiamiidin N-i(3-pi;ridil)-)(l '-mletil-'é'-ipiperazini^-aziometin N-iíS-nitro^Hpiiridil^'-N'-lhidroxi-iformamidin Módszer Op.: C° D 147—1,48 D 174—'1:76 C —. D 142—146 D 146—150 D 166—Ii69 D 247—.249 D 29S—300 B B 35— i37 B 100—1012 D 1199—200 D 2013^2015 G — C — D 116-^117 D 164-467 D 20í2>—206 D 147—148 C — D 184—1188 Fp./Torr. 154—156/1 125/0,15 110—1115/0,05 160—li65/,0,2 137—139/0,2 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az i(I) általános képletű új N,iN-szubsztituált piridil-formámidinek, illetve piridil-alkil-fformamidinek, továbbá sóik elő.állítására — a képletben R1

és R

2

azonos vagy különböző és hidrogént, halogént, ialkil-, alkoxi-, vagy nitetHCSoportot képvisel, R3

jelentése hidrogén, hidroxi-csoport, szubisztituálatlian, vatgy íkis szématomszámú alkoxi-, nitro-, trilhalometil-csoporttal, vagy halogénnel szubsztituált aril-gyök, továbbá szubsztituálatlan kétgyűrűs arilgyök, 4—7 szénatomszáimú cikloalkil-csoport, kis szénatoimszámiú mono-, vagy dialkilamino-ialkil-gyök, de jelenthet legfeljebb két, azonos vagy különböző ialkil-, alkoxi-, nitro-, vagy amino-szubsztituenst hordozó piridil-gyöfcöt is, továbbá jeleníthet R1 és R

2

szubsztituenst hordozó piridil-alkil-icsqportot, végül az —NH-esoporttal együtt képezhet 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt is, amely adott esetben egy további N, vagy O heteroatomot is tartalmazhat és kis szénatomszámú alkilszubsztituenst is hordozhat, n jelenítése pedig 0—3 egész száin, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű formimino^étert, amely képletben R1, R

2

, és n jelentése a fentiek szerinti, X pedig kis szénatomszámú alfcilgyölköt jelenít, valamely {III) képletű aminnal — ahol R3 jelentése az előbbiekben 30 megadott — reagáltatunk, végül adotit esetiben a kapott terméket valamely ásványi vagy szerves savval gyógyászati'lag alkalmazható sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 35 módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű NnpiridiWorimiimino-etter és a '(III) általános képletű amin reakcióját az aimin kis fölöslegével végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 40 kiviteli' módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20—200 C° közötti hőmérsékletien, adott esetiben a reafccióelegy forráshőmérsékletéin hajtjuk végre. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti 45 eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kapott (I) általános képletű szubsztituált formamidint desztilláció, előnyösen frakcionált vákuumideszitilláició útján, szilárd vegyület esetén átkristályosóltással tisztítjuk, majd valamely szerves, vagy szervetlen sawal gyógyásziatalag alkalmazható sóvá alakítjuk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy a kapott terméket önmagában vagy más biológiailag hatásos vagy/és hatásfofcozásra alkalmas szerríel, vagy szerekkel együtt a gyógyszerkészítésben hatásos vivő-, és segédanyagok felhasználásával gyógyszerré alakítjdk. 50 55 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6907925. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3