155334. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diaminok előállítására

155334 15 16 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítása módja, azzal jelle­mezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rt, A és B jelen­tése az 1. igénypontban megadott és X jelentése 5 halogénatom) valamely (VI) képletű vegyület­tel reagáltatunk (mely képletben n jelentése az 1. igénypontban megadott). 4. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike sze- 10 rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelle­mezve, hogy valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott, R2 jelentése hid­rogénatom, kis szénatomszámú alkil-gyök, vagy 15 előnyösen valamely kilépő csoport) valamely (XVI) képletű vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben n jelentése az 1. igénypontban megadott) és a kapott terméket valamely (V) képletű aminnal reagáltatjuk (mely képletben 20 R3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott). 5. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelle­mezve, hogy valamely (XVII) általános képletű 25 vegyületet (mely képletben A, B, és Rx jelen­tése az 1. igénypontban megadott és L jelentése valamely kilépő csoport) valamely (XVIII) kép­letű vegyülettel reagáltatunk {mely képletben n, R3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban meg- 30 adott és Y jelentése klór-, bróm- vagy jadatom) és a kapott terméket proton-leadó savas anyag jelenlétében melegítjük. 6. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellé- 35 mezve, hogy kiindulási anyagként (II) és (XIX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletékben A, B, R^ X, Y és R3 jelen­tése az 1. igénypontban megadott). 7. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike sze- 40 rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelle­mezve, hogy kiindulási anyagként (XX) és (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk i(mely képletekben A, B, RIt X és Y jelentése az 1. igénypontban megadott és R jelentése hidro- 45 génatom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök). 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként (XXI) és (III) általános képletű ve­gyületeket alkalmazunk (mely képletekben R^ 50 X, Y, Z és n jelentése az 1. igénypontban meg­adott). 9. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelle­mezve, hogy kiindulási anyagként (X) és (XXII) 55 általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben A, B, Rl5 R 3 , R 4 és n jelen­tése az 1. igénypontban megadott és Halogén jelentése halogénatom). 10. Az 1—9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rx helyén hidrogén­atomot vagy a 7-helyzethez kapcsolódó klór­atomot tartalmazó vegyületeket alkalmazunk. 11. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jel­lemezve, hogy kiindulási anyagként valamely 5-halogén-J2-l(3-halqgénpropilammo)-i2'-fluorben­zofenont és di-kis szénatomszámú alkilamint al­kalmazunk. il;2. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jel­lemezve, hogy kiindulási anyagként 5-klór-2-(3-4dór-propilamino)-2'-fluor-benzofenont és dime­tilamint alkalmazunk. 13. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jel­lemezve, hogy kiindulási anyagként valamely 5-halogén-;2^(3-halogén-propilamino)-benzofe­nont és di-kis szénatomszámú alkilamint alkal­mazunk. 14. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jel­lemezve, hogy kiindulási anyagként valamely 5-nitro-2^(3-halogén-propilamino)-foenzofenont és di-kis szénatomszámú alkilamint alkalma­zunk. 15. Az előző igénypontok szerinti eljárás to­vábbfejlesztéseként eljárás antidepresszív tu­lajdonságokkal rendelkező gyógyászati készít­mények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű diamint vagy só­ját (mely képletben A jelentése oxigénatom, =NH, =iNOH vagy =N-kis szénatomszámú al­kil-csoport; B jelentése piridil-, előnyösen 2-vagy 4-piridil-gyök vagy Rg-fenil-gyök; R5 je­lentése hidrogénatom, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkilamino-csoport; Rx jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil- vagy nitro-csoport; R3 és R 4 jelentése külön-külön hidrogénatom, vagy kis szénatomszámú alkil­-gyök vagy R3 és R 4 a nitrogénatommal együtt mono-heterociklikus gyököt képeznek, mely to­vábbi oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmaz­hat és a heterociklikus gyűrűn egy további he­lyettesítőt hordozhat; R2 jelentése hidrogén­atom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; és a Cn H 2 n-csoport egyenes- vagy elágazóláncú szén­hidrogén-gyök, ahol n jelentése 2—7 terjedő egész szám; mimellett amennyiben a két nitro­génatom között levő CnH2 n-csoport két szén­atomot tartalmaz, R3 és R 4 közül legalább az egyik kis szénatomszámú alkil-gyököt képvisel) a gyógyászatban szokásos szilárd vagy folyé­kony hordozóanyagok felhasználása mellett gyó­gyászati félhasználásra alkalmas formában, elő­nyösen tabletta, drazsé, kapszula, kúp formájá­ban kikészítünk. 2 rajz, 22 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6907722. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3

Next

/
Thumbnails
Contents