155333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diaminok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IX. 21. Amerikai Egyesült Államok-beli 1965. IX. 22. Közzététel napja: 1968. VI. 25. Megjelent: 1969. VIII. 15. (HO—977) e: 155333 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Fryer Rodney Ian vegyész, North Caldwell, N. J., Reeder Earl vegyész, Nutley, N. J., Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclalr, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co. A. G., Basel, Svájc Eljárás diaminok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új (I) általános képletű diaminok és savakkal képezett addíciós sóik előállítására (mely képletben R és Rí jelentése hidrogénatom vagy kis szén- 5 atomszámú alkil-gyök; R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil- vagy nitro-csoport; R3 , jelentése hidrogénatom vagy halogénatom ; 10 R4 jelentése kis szénatomszámú alkil-gyök). Eljárásunk egyik előnyös foganatosítási módja szerint R2 jelentése hidrogénatom. Igen elő- 15 nyösek továbbá azon reprezentánsok, melyek képletében R2 a fenil-gyűrű 5-helyzetéhez kapcsolódó halogénatom, előnyösen klóratom. A találmányunk tárgyát képező eljárással elő- 20 állítható vegyületek igen előnyös képviselői továbbá azon (I) általános képletű vegyületek, melyekben R2 jelentése a fent megadott, Rí jelentése hidrogénatom, R4 jelentése kis szénatomszámú alkilgyök és R jelentése hidrogénatom, 25 vagy kis szénatomszamú alkil-gyök. A jelen szabadalmi leírás értelmében a „kis szénatomszámú alkil-gyök" kifejezés — amenynyiben kifejezetten más jelentést nem adunk meg — 1—7 szénatomot tartalmazó, egyenes- 30 vagy elágazóláncú telített szénhidrogénekre, pl. metil-, etil-, izopropil-, butil-gyök, stb. vonatkozik. A „halogén" kifejezés amennyiben kifejezetten más jelentést nem adunk meg — mind a négy halogént (bróm, klór, jód vagy fluor) magában foglalja. R4 jelentése egyenes- vagy elágazóláncú, I—7 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-^gyök (pl. metil, etil, propil, izopropil, butil, stb.). Az —íNHR4-csoport tehát, mono-kis szénatomszámú alkilamino-csoportot képvisel. A találmányunk tárgyát képező eljárás a fenti, (I) képletű vegyületek savakkal képezett addieiós sóira is kiterjed. Az (I) képletű vegyületek a jelen levő bázikus nitrogénatomok számától függően egy vagy több mól savval képeznek addíciós sót. A sóképzéshez szervetlen vagy szerves savak is felhasználhatók (pl. sósav, hidrogénbromid, citromsav, foszforsav, maleinsav, szalicilsav, toluolszulfonsav, aszkorbinsav, salétromsav, borostyánkősav, hangyasav, stb.). A találmányunk tárgyát képező eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű benzodiazepin-származékot (mely képletben R, Rí, R2, R3 és R 4 jelentése a fent megadott) valamely bázissal hidrolizáló körülmények között kezelünk és az ily módon kapott terméket kívánt esetben valamely savval sóvá alakítjuk. A (II) képletű vegyületek lúgos körülmények között végrehajtott hidrolízisét víztartalmú kö-155333
