155331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbonsav-származékok előállítására
155331 23 24 fent megadott, Y jelentése oxigén- vagy kénatom és M jelentése fématom) valamely (IV) általános képletű karbonsavval (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott és Z jelentése halogénatom) vagy annak észterével, amidjával vagy sójával hozunk reakcióba; vagy b) valamely (V) általános képletű vegyületet (ahol A, B és Y jelentése a fent megadott) valamely tri- vagy tetráhalogénezett metán-származék és egy erős bázis jelenlétében valamely RiCOR2 általános képletű karbonil-vegyülettel reagáltatunk (ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott); majd kívánt esetben egy kapott, X helyén kénatomot tartalmazó (I) képletű vegyületet a megfelelő, X helyén szulfonil-gyököt tartalmazó vegyületté oxidálunk, majd kívánt esetben egy kapott karbonsav-származékot vagy sóját szokásos módszerekkel észterré vagy amiddá alakítunk, vagy egy észtert szokásos módszerekké] amiddá alakítunk, vagy egy észtert vagy amidot szokásos módszerekkel a karbonsav-származékká vagy sóvá hidrolizálunk, (Elsőbbség: 1966. március 31.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (II) általános képletű karbonsavszármazékok (mely képletben R1 , R 2 és X jelentése az 1. igénypontban megadott ; R6 jelentése halogénatom, alkil- vagy halogénalkil-gyök; és az A és B benzol-gyűrűk közül az egyik vagy mindkettő adott esetben egy vagy több további halogén-, alkil- vagy halogénalkil-csoporttal helyettesítve lehet), azok észterei, amidjai és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű fém-származékot (mely képletben A és B jelentése a fent megadott, Y jelentése oxigén- vagy kénatom és M jelentése fématom) valamely (IV) általános képletű karbonsavval (mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott és Z jelentése halogénatom) vagy annak észterével, amidjával vagy sójával hozunk reakcióba; vagy b) valamely (V) általános képletű vegyületet (ahol A, B és Y jelentése a fent megadott) valamely tri- vagy tetráhalogénezett metán-származék és egy erős bázis jelenlétében valamely RlOOR2 általános képletű karbonil-vegyülettel reagáltatunk (ahol R1 és R 2 jelentése a fent megadott); majd kívánt esetben egy kapott, X helyén kénatomot tartalmazó (I) képletű vegyületet a megfelelő, X helyén szulfinil- vagy szulfonil-gyököt tartalmazó vegyületté oxidálunk, majd kívánt esetben egy kapott karbonsav-származékot vagy sóját szokásos módszerekkel észterré vagy amiddá alakítunk, vagy egy észtert szokásos módszerekkel amiddá alakítunk, vagy egy észtert vagy amidot szokásos módszerekkel a karbonsav-származékká vagy sóvá hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1967. március 09.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (VII) képletű a-[4^(p-klórfenil)-fenoxi]-a-metilpropionsav, továbbá észterei, amidjai és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VIII) általános képletű 4-(p-klórfenil)-fenol-fémszármazékot (ahol M jelentése fématom) az a-metil-propionsav valamely (IX) általános képletű halogénszármazékával (ahol Z jelentése halogénatom) vagy annak észterével, amidjával vagy sójával reagáltatunk; vagy b) 4H(p-klór-fenil)-fenolt valamely tri- vagy tetráhalogénezett metán-származék és egy erős bázis jelenlétében acetonnal hozunk reakcióba; majd az ily módon kapott savat vagy sóját kívánt esetben szokásos módon észterré vagy amiddá alakítjuk; vagy egy kapott észtert vagy amidot kívánt esetben a szokásos módszerekkel a karbonsavvá vagy sójává hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1967. március 09.) 12. A 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a (VII) képletű a-[4H(p-klórfenil)-fenoxipa-metilpropionsav, továbbá alkálifém-és alkáliföldfémsói és metil- és etilésztere előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a 4H(p-klórfenil")-fenol valamely (VIII) általános képletű fémszármazékát (ahol M jelentése fématom) az a-metiPpropionsav valamely (IX) általános képletű halogénszármazékával, vagy e vegyület valamely alkáli- vagy alkáliföldfémsójával, vagy metil- vagy etilészterével hozzuk reakcióba (ahol Z jelentése halogénatom) ; vagy b) 4^(p-klórfenil)-fenolt valamely tri- vagy tetráhalogénezett metán-származék és egy erős bázis jelenlétében acetonnal reagáltatunk; majd kívánt esetben az ily módon kapott savát vagy sóját szokásos módszerekkel metil- vagy etilészterré alakítjuk, vagy a kapott metil- vagy etilésztert kívánt esetben szokásos módszerekkel a karbonsavvá vagy sójává hidrolizáljuk. (Elsőbbség: 1966. március 31.) 13. Az 1—8., 10. és 11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű karbonsavszármazékot (ahol R1, R 2 , X, A és B jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy^ észterét, amid ját vagy sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, inert, gyógyászatilag alkalmas hígító- vagy töltőanyagokkal összekeverünk és a gyógyászatban félhasználható formában, előnyösen tabletta, kapszula, vizes vagy olajos szuszpenzió, emulzió, vizes vagy olajos oldat, hintőpor, szirup, vagy elixir alakjában kikészítünk. (Elsőbbsége: 1967. március 09.) 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 12
