155331. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbonsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1967. III. 31. (IE—261) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1966. III. 31., 1967. III. 09. Közzététel napja: 1968. V. 29. Megjelent: 1969. VIII. 15. 155331 - •* \ st /ilE|Öt«\ Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 Co Decimái osztályozás: Feltalálók: Leigh Thomas, Thorp Jeffrey Meyrick, Waring Wilson Shaw, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries. Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás karbonsav-származékok előállítására Találmányunk értékes gyógyászlati tulaj donságdklkal rendelkező új fcarbonsaiv-szárimazé:kokra ivoniatkozik. Bizonyos betegségek ((pl. koronária artériás megbetegedések és atherosclerosis emberen) valószínűleg a vérszérum rendellenesen magas trigliioerid- ós/vagy koleszterol^koniaentrációjával kapcsolatosak. Azt találtuk, hogy alifás; savak bizonyos aril-származékai a vérszérum koleszterol- és/vagy triglicerid-konoentrációiját és a Vérplazmia fibrinogén-iszintjét csökkentik ós ezért fcoronária artériás megbetegedések, atherosclerosis és hasonló betegségek kezelésére vagy megelőzésére felhasználhatók. Az említett származékok gyulladásgátló tulajdonságokkal is rendelkeznek. Azt találtaik, hogy az (I) általános képletű karbonsavszármazékok, azok észterei, amidjai és sói a gyógyászatiban felhasználható új vegyületek (mely képletben R1 jelenítése hidrogénatom és R 2 jelentése legalább 2 szénatomot tartalmazó alkil-gyök vagy R1 és R 2 azonos vagy különböző allkil-gyökökiet képviselnek; X jelentése oxigénatom, faénatoim, szulfinil(—SO—) vagy szulfonil- (—SO2—^csoport; és az A és B benzol-gyűrűk köziül legalább az egyik, legalább egy halogén-, alkil-, alfcoxi-, halogénalkil- vagy nitro-esoporttial helyettesítve van). A karbonsavak észterei előnyösen pl. RSQH képletű egyértékű alkoholokkal (ahol R3 je-5 lemtése alkil-, alkoxialkil-, aminoalkil-, alkilaminoalklH dialkilaminoalkil- vagy aükiléniminoalkil-gyök) vagy D—i(QH)n képletű többértékű alkoholokkal képezett észterek lehetnek (mely képletben D jelentése egyenes- vagy 10 elágazól'ánoú alkilén-lánc és n jelentlése 21-től a D alkilénlánc szénatomjainak számáig terjedő egész szám, mimellett a D alkilénlánc egy-egy szénatomjához legfeljebb egy hidroxi-csoport kapcsolódhat). 15 A karbonsavak amidjai előnyösen R4) R 5 N!H képletű aminokkal képezett amidok lehetnek (mely fcépletJben R4 és R 5 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom-, alkil-, alkoxialkil-, aminoalkil-, alkilaminoalkil-, di-20 alkilamirnoalkil-, alkiléniminoalkil-, karboxialkilvagy alkoxikarbonilalkil-Hgyök; vagy R4 és R 5 a nitrogénatommal együtt, .melyhez kapcsolódnak, heteroeiklikus-gyöfcöt képeznek). 25 Rí, R2, R3; RÍ és R 5 alkil-gyök jelentésükben és az A vagy B benzol-gyűrű szubsztituenseként adott esetben jelenlévő alkil-gyökök előnyösen legfeljebb 4 szénatomos alkil-gyökök lehetnek (pl. metil, etil, n-propil, izopropil vagy 30 n-butil). 155331
