155262. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenotiazinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS ( tilr.vv'íát Bejelentés napja: 1967. V. 09. (SA—1803) Svájci elsőbbségei: 1966. V. 10., 1966. V. 16., 1966. IX. 08., 1967. III. 08. Közzététel napja: 1968. II. 05. Megjelent: 1969. VII. 10. 55262 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Juoker Ernst vegyész, Ettlingen, Dr. Ebnöther Anton vegyész, Reinach/BL, Dr. Rissi Erwin vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A.G., Basel, Svájc Eljárás fenotiazinszármazékok előállítására 1 Az 1 092 476 számú NßzK és az 1 000 686 sz. brit szabadalom leírásából más ismertek olyan 10~i(piperidmoalkn)-ífenotiazm-származékok, amelyek piperidingyűrűje a 4-helyzetben vagy csak egy karbamoilcsoportot, vagy egy karbamoilcsoportot és, egy szénhidrogénmaradékot Vagy heterociklusos maradékot hord. Jelen találmány tárgya viszont egy eljárás olyan I általános képletű új fenotiazinszármazékok előállítására, amelyek képletében Rí hidrogén- vagy halogénatomot, trifluormetil-, cianö-, alkanoil-, alkoxivagy alkiltiocsóportot jelent, amikor is az alkilgyökök mindig i—4 szénatomosak, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, és vagy R3 és R4 egy-egy 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy a nitrogénatommal együtt egy pirrolidin-, piperidin-, morfolinvagy N-metil-piperazingyűrűt képviselnek, amikor Rs hidrogénatomot jelent, vagy R3 1—4 szénatomos alkilesoportot, R4 R 5 -tel együtt pedig a —!(iCH 2 )2^csoportot jelenti. A találmány felöleli a fent meghatározott 10 15 20 25 vegyületeknek szervetlen vagy szerves savakkal alkotott addíciós sóit is. A találmány egyik foganatosítási módja szerint úgy állítjuk elő az I általános képletű vegyületeket, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí és R2 a fenti jelentésűek, X pedig klór-, bróm- vagy jódatomot vagy szerves szulfonsavmaradékot jelent — savlekötőszer jelenlétében az adott reakciókörülmények között iners szerves oldószerben III általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ebben a képletben R3, R4 és R 5 a fenti jelentésűek —. Az eljárást például úgy hajtjuk végre, hogy egy II általános képletű vegyületet vízmentes szerves oldószerben, előnyösen vízmentes toluolban vagy xilolban hosszabb ideig (10—50 óra hosszat) egy III általános képletű vegyülettel keverés közben közönséges nyomáson forralunk vagy esetleg bombacsőben 130—180°-on hevítünk. Savlekötőszerként előnyösen egy szervetlen vagy tercier szerves bázist avagy a III általános képletű vegyületnek egy második mólját alkalmazzuk. A kapott terméket ismert módon elkülönítjük a reakciókeverékből, és kromatográfiai adszorpcióval, kristályosítással vagy alkalmas sóvá való átalakítással tisztítjuk. A III általános képletű kiindulási anyagok SO újak, és a találmány ezeket is felöleli. Előállí-155262
