155259. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetilénszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS —,.••-"•"• -*\ Bejelentés napja: 1966. IX. 28. (SA—1753) Svájci elsőbbségei: 1965. IX. 30., 1966. V. 06., 1966. V. 11. Közzététel napja: 1968. IV. 30. Megjelent: 1969. VI. 10. 155259 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13; 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 c4 ; C 07 d, Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Troxler Franz vegyész, Bottmiragen, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A.G. cég Basel, Svájc Eljárás acetilénszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új acetilénszármazékok és savakkal alkotott addiciós sóik előállítására. Ebben a képletben A tri- vagy tetrametilénláncot vagy —CH=CH—O-csoportot jelent. 5 A találmány szerinti eljárásra jellemző, hogy egy II általános képletű amint — ebben a képletben A jelentése azonos a fent megadottal — egy III általános képletű vegyülettel — ebben io a képletben X reakcióképes savmaradékot jelent — savlekötő szer jelenlétében reagáltatunk, és a kapott vegyületeket adott esetben szervetlen vagy szerves savakkal kezeljük. Az eljárás gyakorlati végrehajtását az aláb- 15 biakban részletesen ismertetjük. Előnyös II általános képletű kiindulási anyagok a 4- vagy 5-metilaminometil-indán, a 6--metilaminometil-benzo[b]Jfurán vagy a 2-me- 20 tilaminometil-5,i6,7,8-tet!rahidronaftalin. A III általános képletben X reakcióképes savmaradékot képviselhet, elsősorban klór-, bróm- vagy jódatomot vagy egy szerves szulfonsav maradékot, mint pl. metán-, etán- vagy p-toluol- 25 szulfonil-oxicsoportot; III általános képletű vegyületként előnyösen 2-propinil-bromidot alkalmazunk. A II és 111 általános képletű vegyületeket savlekötőszer jelenlétében reagáltatjuk, elő- 30 nyösen a reakciókörülmények között közömbös szerves oldószerben, mint pl. metilénkloridban, kloroformban stb. szobahőmérsékleten vagy magasabb hőmérsékleten, pl. az oldószer forráspontján, 1—5 óra hosszat. Savlekötőszerként pl. káliumkarbonátot, egy tercier szerves bázist (pl. trimetilamin) vagy pedig a II általános képletű vegyületnek egy második mólját használjuk. A találmány szerinti eljárással előállított termékek ismert módon elkülöníthetők a reakciókeverékből, és ismert módszerek szerint tisztíthatók, pl. desztilláció, adszorbciós kromatográfia és/vagy sóképzés útján. Ha II általános képletű kiindulási anyagként — ebben a képletben A tri- vagy tetrametilénláncot jelent — a két lehetséges helyzeti izomer keverékét használjuk, akkor termékként 4- és 5-i(N-metil~N-2-propinil-aminometil)-indán, illetve 1- és 2-H(N-metil-íN^2-propinil-aminometil)-5,6,7,8-tetrahidronaftalin keverékét kapjuk, amelyek pl. hidrogénmaleinátjaik frakcionált kristályosításával egymástól elválaszthatók. Az I általános képletű vegyületeket eddig nem írták le az irodalomban. E vegyületek szobahőmérsékleten olajszerű, színtelen vagy világossárga bázisok, vízben kevéssé, szerves oldószerekben azonban könnyen oldhatók. Szervetlen vagy szerves savakkal állandó, rendszerint jól kristályosodó sókat alkotnak; ezeket 155259
