155245. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Helvetikozid és Korchorozid A előállítására

MAGTAB NEPKÖZTÄRS-* SAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 01. (PO—370) Lengyelországi elsőbbsége: 1965. IV. 02. Közzététel napja: 1968. V. 29. J Megjelent: 1969. VI. 10. 15524S Szabadalmi osztály: 30 h 1—8; 12 o 26—27 NPírzetközi osztály: A 61 k Decimal osztályozás: Feltalálók: Lukaszewsfci Mieczysla ökl. mérnök, Warszawa, Borkowski Bogusla oki. mérnök, Warszawa, Kowalewski Zdzislaw oki. mérnök, Poznan, Ozaeowski Aleksander aki. mérnök, Warszawa, Lengyelország Tulajdonos: Wroclawskie Zaklady Zielarskie „Herbapol" cég, Wroclaw, Lengyelország Eljárás Helvetikozid és Korchorozid A előállítására A találmány tárgya eljárás szívtónusnövelő hatású glikozidok, éspedig Helvetikosid és Kordhorosid A. előállítására az Erysimum peroskáanuin Fisch et Mey növény miagvaiból. 5 B. Borkowski, J. Kozlowski és T. Wracinski (Biul. Inst. Rosl. Leczn. 3/1957/1) szerzők 13 különböző Erysimum növény vizsgálata során azt állapították meg, hogy az Erysimum peirof- io skianum Fisch et Mey növény rendelkezik a legnagyobb szívhatékonysággal1. Ezen az alapon Kowalewski és más szerzők (Helv. Chim. Acta 43i/1106iO, 957. és 1280. oldalak) a felsorolt növényeik vizsgálatából származó aidatotoat közöltek. 15 A vizsgálat során számos glikoziidot, többek között a Helvetikosid és Kordhorosid A. glikozidokát azonosítottak. A szerzőik által leírt 'kinyerési eljárásnak azonban osak tudományos jelentősége van. 20 A 92 927 (li959) sz. csehszlovák 'szabadalmi leírás szerint Helvetikosidot az Erysimum canesicems Roth gyógynövényből nyerik, éspedig oly módon, hogy hétszeres erjesztésnek, 25 majd vízzel való extirakeiónak vetik alá. Az egyesített vizes kivonatokat bepárolják és a miaradélkfoól kloroform-metanol (3 : 1) oldószereleggyel a glikozidokat extrahálják. Az oldószer ledesztiUálása után a száraz maradékban talál- -?o 2 ható glikozidokat eüenáramban toluol-butilalkohol-víz (3 :1,4) eleggyel elválasztják. A hozaim Helvetikosidra számítva 0,211%. A találmány szerinti; eljárásra az jellleniző, hogy az Erysimum perofskianum, növény ép magvait először 36 C°-on 3 napos erjesztésnek vetjük alá, majd a glikozidokat alkohollal, előnyösen 100%^os metanollal extraháljuk. Az oldószer lepárlása és kismennyiségű víz hozzáadása után kapott vizes maradékot benzollal vagy széntétrakloriddal való kirázással tisztítjuk, végül magnéziucmoxiddal semlegesítjük. A magnéziumoxidos kezelés célja a jelenlevő szerves savak semlegesítése és a Helvetikosid védelme a savias közeg hidrolitikus behatása ellen. (Ezután a vizes maradékhoz náitriumikloridot adunk és a glikozidokat a következőkben vázolt két eljárás, valamelyikének alkalmazásával extraháljuik. Az extralkicióhoz felhasználhatunk egyrészt etilacetátot, amely az összes glikozi-dot extrahálja, másrészt benzol^aceton elegyet, amely csak a monolheterozidáfcat, főiként a Helvetikosidot és Kordhorosid A.-t extrahálja. Az oldószer lepárlása után mindkét esetben száraz maradékot nyerünk. A száraz maradékban levő glikozidokat; ellenáraimban metanol-víz-etilaoetát-benzol oldószereleggyel elválasztjuk. Az egyesített felső fázisokból az oldószer lepárlása után Helvetikosidot, míg az alsó 155245