155222. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített indol-3-il-alkánkarbonsavszármazékok előállítására
155222 47 48 nitriláz foszfátos puffer kivonatának jelenlétében 7—S pH értéken hidrolizaljuk, mimellett az enziim-nitrilázt 0,! 1—10% koncentrációban alkalmazzuk, amikoris XA általános képletű vegyületeket nyerünk, vagy ft la) valamely (XLIV) általános képletű vegyületet, amely képletben Rj hidrogén- vagy halogénaitoimot, v.alam, ely rövidszénlánciú alikil-, rövidszériláneú alkoxi-csoportdt, cián-, dialkilszulfonamido-, benzilmerkapto-, diaikilamino- io vagy dialkilaminometil-csoportot jelent, vagy az ennek megfelelő savszármazékot valamely (Ri'CO^O általános képletű savanlbidriddel hevítünk 150 C° felett valamely magas forrpontú iners oldószerben és így a kívánt XA általános J5 képletű vegyületté alakítjuk át, vagy Ib) valamely (XLIV) általános képletű vegyületet, amely képletben R5 hidrogén- vagy halogénatomot, valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszérilánoú alkoxi-^csoportot, nitro-, dialkilszul- 20 fonamido-, benzilmerkapto-, diaikilamino- vagy dialikilaminometil-csoportot jelent, vagy az ennek megfelelő savszármazékot nátriumhidriddel valamely iners oldószerben hevítünk, majd a kapott reakciókeveréket szobahőmérséklet alatti 25 hőmérsékleten valamely Rj COCN általános képletű vegyülettel reagáltaítjuk és ha az így kapott vegyület a (XlVa) általános képletnek felel mag, akkor 70 C° felett valamely iners oldószerben erős savval hevítve XA álltalános kép- 30 létű vegyületté alakítjuk át, vagy K) valamely (LIV) általános képletű vegyületet, amely képletben R5 hidrogén- vagy halogénatomot, valamely rövidszénláncú alkil-, rö- 05 vidszénláncú aikoxi- nitro-, dialkilszulfonamido-, 'benzilmerkapto-, diaikilamino- vagy dialkilaminometil-csoportot jelent, legalább két ekvivalens nátriumhidriddel valamely iners oldószerben hevítünk, a reakcióelegyet szobahőmér- 40 séklet alatti hőmérsékletre hűtjük le és valamely Rx COOH általános képletű karbonsav halogenidjével, anhidridjével vagy acilnitriljével reagáltatjuk, majd a kapott (LV) általános képletű vegyületet hálogénhidrogénsav híg vizes oldatával szobahőmérséklet alatti hőmérsékleten kezeljük és így XA általános képletű vegyületté alakítjuk át, vagy La) valamely (LVI) általános képletű vegyületet, amely képletben R5 hidrogén- vagy halogénatomot, valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláhicű aikoxi-, nitro-, cián-, dialkilszulfonamido-, dialkil-amino- vagy dialkilaminometil-csoportot jelent, valamely erős oxidálószerrel, célszerűen szervetlen oxidálószerrel iners oldószerben az XA általános képletű vegyületté oxidáljuk, vagy Lb) valamely (LVII) általános képletű vegyületet, amely képletben Rg hidrogén- vagy halogénatomot, valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú aikoxi-, nitro-, cián-, dialkilszulfonamido- vagy dialkilamino-csoportot jelent, valamely erős oxidálószerrel, célszerűen szervetlen oxidálószerrel a (XlVa) általános képletű vegyületté alakítjuk át, majd ezt iners oldószerben 70 C° felett erős savval XA általános képletű vegyületté alakítjuk át, vagy M) valamely (LVIII) általános képletű vegyületet, amelyben Ry alkil-, cikloalkil- vagy aralkil-csoportot, R5 pedig hidrogén- vagy halogénatomot, valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú aikoxi-, nitro-, merkapto-, dialkilszúlfonamido-, benzilmerkapto-, dialkilaminowagy dialfcilamino-metil csoportot jelent, tercier butilészterrel reagáltatjuk nátriumalkoholát jelenlétében, mimelett a melléktermékként képződő észtert desztilláció útján távolítjuk el és ily módon oly XA általános képletű vegyületet nyerünk, amelynek karboxil-csoportja t-butil-osoporttal észterezve van, majd a kapott XA általános képletű vegyületet adott esetben ismert módon észterekké, sókká vagy amidszármazékokká, esetleg a szabad savszármazékká alakítjuk át. 9 képlet raj zöld al A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6907147. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 24
