155180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin származékok előállítására
5 155180 6 1. igénypontja szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás az I. általános képletű, új piperazin-származékok és savakkal képezett addíciós sóik előállítására (mely képletben 5 R3 jelentése alkil-gyök; R2 jelentése hidrogénatom vagy alkil-gyök; R1 jelentése 5- vagy 6-tagú, legalább egy nitrogénatomot tartalmazó heterociklikus-gyök; vagy — amennyiben R3 jelentése alkil-gyök 10 — fenil-gyök, vagy a fenil-gyök különböző helyén egy vagy két halogénatommal, alkilés/vagy alkoxi-gyökkel helyettesített fenil-gyök, kivéve a 4-halogén-, 4-alkil-, 4-alkoxi-, 3-alkoxi és 3,4-dialkoxifenil-gyök) 15 azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű piperazin-származékot (mely képletben R3 jelentése a fent megadott) valamely (III) képletű ketonnal (mely képletben R1 és R 2 20 jelentése a fent megadott) formaldehid, vagy valamely formaldehidet leadó anyag jelenlétében reagáltatunk, az ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben szerves vagy szervetlen savakkal képezett sóikká alakítjuk és kapott terméket kívánt esetben a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel, valamely gyógyászatban felhasználható formában kikészítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy formal-25 dehidet leadó anyagként paraformaldehidet alkalmazunk. 3. Az 1—2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes-alkoholos közegben, előnyösen vizes metanolban, vagy víztartalmú etanolban hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogana tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savas közegben, előnyösen 2—4 pH-tartományban végezzük el. 5. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű keton-komponensként valerofenont, vagy etil-3-piridin-ketont alkalmazunk. 6. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (I) általános képletű vegyületeket sósavval, hidrogénbromiddal, foszforsawal, kénsavval, benzoesavval, oxálsawal, boíkősawal, tejsavval, ecetsavval, citromsavval, vagy almasawal képezett sóikká alakítjuk. 7. Az 1—6. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (I) általános képletű vegyületeket, vagy azok savakkal képezett sóit kívánt esetben hordozó-, vivő, töltő-, vagy egyéb adalékanyagok és további gyógyászatilag hatásos anyagok hozzáadása után tabletta, drazsé, emulzió, szuszpenzió, oldat vagy injekció formájában kikészítjük. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6907142. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
