155180. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin származékok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAIMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Pótszabadalom a 153.596 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. Bejelentés napja: 1966. XII. 30. Közzététel napja: 1968. IV. 30. Megjelent: 1969. VI. 10. (Cl—689) 155180 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Lányi Kálmán vegyészmérnök, 30%, rnstitoris Lászlóné vegyészmérnök, 30%, Dir. Erdélyi Ilona gyógyszerész, 30%, Fedor Mihályné technikus, 5%, Weisz Csilla laboráns, 5%, Budapest Tulaidonos: Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára, RT. Budapest Eljárás piperazin származékok előállítására Ismeretes, hogy a piperazin különböző származékai a gyógyászatban különböző indikációs területéken eredményesen alkalmazhatók. Irodalmi utalások szerint különösen nagy jelentőséggel bírnak a karbonil-csoportot tartalmazó származékok. Így pl. a 2 985 657 sz. amerikai szabadalom az l-es helyen Ar.CO.CH2 iCH 2 -csoportot és a 4-es helyzetben heterociklust tartalmazó piperazinszármazékokat ismertet, melyek előállítása a megfelelő monoalkilpiperazin-származék alkilezésével történik. A 614 151 sz. belga szabadalom szerint fenilpiperazinszármazékokat ciklikus ketonokkal és formaldehiddel hoznak reakcióba. A 152 051 sz. magyar, szabadalom új piperazin-vegyületak előállítására közöl eljárást, melynek során alkil-, aralkil-piperazinokat .alkil-, aralkil-ketonokkal és formaldehiddel kondenzálnak. 153 596 sz. törzsszabadalmí bejelentésünk tárgya eljárás (IV) általános képletű, értékes gyógyászati tulajdonságokkal rendelkező piperazin-származékok és savakkal képezett sóik előállítására (mely képletben R jelentése alkil-gyök; R1' jelenítése hidrogénatom vagy alkoxi-gyök; R2 jelentése — amennyiben R 1 hidrogénatomot jelent — halogénatom, alkoxi- vagy alkil-gyök; míg amennyiben R1 alkoxi-gyök, úgy hidrogénatom, halogénatom, alkoxi- vagy alkil-gyök és R3 jelentése hidrogénatom vagy alkilr gyök). 10 15 Azt találtuk, hogy a (I) általános képletű piperazinszármazékok és savakkal képezett addíciós sóik a gyógyászatban felhasználható új vegyületek (mely képletben R3 jelentése alkil-gyök; R2 jelentése hidrogénatom vagy alkil-gyök; R1 jelenítése 5- vagy 6-tagú, legalább egy nitrogénatomot tartalmazó heterociklikusgyök; vagy — amennyiben R3 jelentése alkil-gyök, — fenil-gyök; vagy egy vagy két halogénatommal, alkil- és/vagy aikoxi-gyökkel helyettesített fenil-gyök, kivéve á 4--toalogén, 4-alkil-, 4-alkoxi-, 3-alkoxi-, és 3,4-dialkoxi-ifenil-gyök) A 153 596 sz. törzsszabadalmi bejelentés szerinti eljárás továbbfejlesztéseként azt. találtuk, hogy a (I) általános képletű új piperazin-20 -származékok és savakkal képezett sóik (mely képletben R3 , R 2 és R 1 jelentése a fent megadott) oly módon állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű ~ piperazin-származékot formaldehid, vagy valamely formaldehi-25 det leadó anyag . jelenlétében valamely (III) általános képletű ketonnal hozunk reakcióba (mely képlétben R1, R 2 és R 3 jelentése, a fent megadott) és az ily módon kapott vegyületeket kívánt esetben savakkal képezett sóikká ala-30 kítjuk. 155180
