155179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Pótszabadalom a 153.596 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. Bejelentés napja: 1966. XII. 30. Közzététel napja: 1968. III, 30. Megjelent: 1969. VI. 10. (CI^-688) 155179 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Lányi Kálmán vegyészmérnök, 30%, Institoris Lászlóné vegyészmérnök, 30%, Dr. Erdélyi Ilona gyógyszerész, 30%, Fedor Mihályné technikus, 5%, Weisz Csilla laboráns, 5%, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára, RT. Budapest Eljárás piperazin-származékok előállítására v/ ismeretes, hogy a piperazin különböző származékai a gyógyászatban különböző indikációs területeken eredményesen alkalmazhatók. Irodalmi utalások szerint különösen nagy jelentőséggel bírnak a karbonil-esoportot tartalmazó származékok. így pl. a 2 985.657 sz. amerikai szabadalom az l-es helyen Ar.CO.CH2 CH 2 -csoportot és a 4-es helyzetben heterociklust tartalmazó piperazin-származékokat ismertet, melyek előállítása a megfelelő monoalkilpiperazin-származék aikilezésével történik. A 614151 sz. belga szabadalom szerint fenilpiperazin-származékokat ciklikus ketonokkal és formaldehiddel hoznak reakcióba. A 152 051 sz. magyar szabadalom új piiperazin-vegyületek előállítására közöl eljárást, melynek során alkil-, aralkil-piperazinoikat alkil-, aralkil-ketonokkal és formaldehiddel kondenzálnak. A 153 596 1. sz. törzsszabadalmunk tárgya eljárás az 1-helyzetben Ar—CO-^CHR—CH2--csoportot és a 4-helyzetben karbalkoxi-csoportot tartalmazó piperaziii-származékok előállítására, ahol Ar jelentése 4-halogén, 4-alkil-, 4-alkoxi-, 3-alkoxi-, 3,4-dialkoxi-, 3-alkoxi^4-ihalogén- vagy 3^alkoxi-4-alkil-fenilHgyök és R jelentése hidrogén-atom vagy alkil-gyök. A fenti vegyületek, előállítása Mannich-kondenzációval történik; valamely Nrikarbalkoxi-15 20 25 30 -piperazint formaldehid jelenlétében a megfelelő ketonnal reagáltatunk. A 153 596 1. sz. törzsszabadalmunk szerinti 5 eljárás továbbfejlesztéseként azt találtuk, hogy az (I) általános képletű piperazinszármazékok és savakkal képezett sóik, (mely képletben R3 jelentése alkil-gyök; 10 R2 jelentése hidrogénatom, vagy alkil-gyök; n jelentése 0—3-ig terjedő egész szám; Rí jelentése 5- vagy 6-tagú, legalább egy nitrogénatomot tartalmazó heterociklus-gyök, vagy valamely (II) általános képletű gyök, ahol R4 és R 5 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom,- halogénatom, alkil- vagy alkoxi-gyök) oly módon állíthatók elő, hogy valamely (III) általános képletű ketont (mely képletben R1, R2 és n jelentése a fent megadott, X jelentése valamely reakcióképes gyök) valamely (IV) általános képletű piper azin-származékkal hozunk reakcióba (mely képletben R3 jelentése a fent megadott) az. ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben savakkal képezett sóikká alakítjuk, és a kapott terméket kívánt esetben a gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel a gyógyászatban felhasználható formában kikészítjük. 155179
