155145. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9béta-10alfa-szteroidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÄLMÄNY1 HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VII. 16. (Pl—248) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1965. IV. 09. Közzététel napja: 1968. IV. 30. Megjelent: 1969. V. 20. 155145 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c6 Decimái osztályozás: Feltalálók: Reerink Engbert Härmen, Westerhof Pieter, Schöler Henrik Frederik Louis és van Kamp Härmen, Weesp, Hollandia Tulajdonos: N.V. Pihilips'Gloeilampen-fabrieken cég, Eindhoven, Hollandia Eljárás 9/?,10a -szteroidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására S A találmány az A általános képletű új 9/?,ílOa-sziteroidok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. Az A) tóépüetiben 5 R3 3-fceto-4Hdelhidro-, 3-iketoHl ,4-JbiSzdeihiidro-, 3-kieto-j 4,i6-tbiszdéhiidro S-keltenl ,4,6-triszdelhidro-, 3-alkoxi^3g5-biszdehidro- vagy 10 3-iacilioxi: -i3,6-lbliszidelhidiro-Tendszert OR17 hiidroxi-, acdloxi- vagy alkoxi-esoportot és R'17 ihidrogénatoimot, metil-, etil-, viral'-, vagy eti'nilicsoportot, X' két vagy három hidrogénatomot vagy két 15 vagy faáram faalogénatomot jelent, míg a páiríhuzamios szagatott és folytonos vonal az a- és /Whelyzatet jelöli, ha X' 3< Ihidrogénatomot vagy 3 halogénato'mot jelent, míg kettős kötést jelöl, ha X' két hidro- 20 génatomot vagy két halogénatomot jelent. Az A képletű vegyületeknek érdekes hormon és antiíhorimon hatásuk van. A vegyületek általaiban anaboldás vagy gonadotrop hatóképes- 25 séget mutatnak. Pl. a ÖaHmetilnliT^-hidiroxi-ö^.ilOia-androszt^-en-S~on-',17-aicetát kedvező anaboliás és egyúttal aintilkataboliás hatást fejt ki. A &/?Jmietil- 30 -17/í-hidroxi-9^, lŰia-andiroszt-4-en-J3-on-l| 7--acetát fékezi a gonadotrópiát és antiaíndrogén hatású. A 6-metil-17/?-hid;roxi-9^,!l0la-aödroszt-4,'6-dién-3-on-17-aicetátnak kedvező anaboliás hatása van. A találmány szeri'nit előállított vegyületékihez tartoznak pl. a következők: S-diklórmetilién-il^^-Jhidroxi-QyS.liOa^anidroszta--l,4-dién-3-on, 6-ídiforómmetiMn-l lí7 /?-bidroxi-9 ß, lOia-androszta-l,4-dién-i3-on, e/S-tíriklórmetil-lff/S-hidroxi-flí^il'O-anidroszt^-en-3KHi, 6/?-trab!rámmet:ilHl7y54hidroxÍH9/J40aHa'n!droszt-4-en-3-on, 6-diklóinmetilén-!ll 7y?-'hidroxiM17-!etil-i9i/?, i 10ia-^androszta-Jl,4-idién-í3-on-'17-iacetát, 6-"dibrámmetilén-17/ ő-(hidroxi-!l7-(metil-9'/S,10(c(-andiroszta-1,4-dién-3-on, 6-di(kló:nmetilén^l7/?-ihidroxi-<17-metilJ 9/J,:ll0aandiroszit -4-en-3-on-l 7-aeetát 6-diJbrómmietilén-il 7/?-lhidroxi-l 7-etil-9i /?,ilOaand!roszt-4-en-,3-on, 6( 6-triklórmetil-i 17/?^hidiroxi-9 i /J,:l l 0ia-androszt-4-^en-3-on^l7-ipropionát, 6^-trábróm!metil-17/?-hidroxi-9i/3,íll 0!a-androszt-4-en^3-on-| l i 7-palmit át. 155145
