155053. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolinszármazékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. III. 04. (IE—220) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1965. III. 09., 1965. XII. 02., 1966. II. 02. Közzététel napja: 1968. II. 27. Megjelent: 1969. IV. 30. 155053 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Deci mái osztályozás: Feltalálók: Cairns John Potts, Hepworth Walter, Macclesfield, Nagy-Britannia Bujtat /lllílín* Tulajdonos: Imperial Ohemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás kinolin-származékok előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás anti^coccidiális hatású kinolinnszármazékok előállítására. Az etil-7^metoxi-4-faMroxi-kinolin-3-karboxilát a J. Am. Cinem. Soc. 6«, 1)268 (1946) cikkben van leírva. Az etil-7-fenoxi^4Hhidroxi"kino- 5 lin~3-karboxilát a J. Am. Cinem. Soc. 68 1272 (1946) irodalmi helyen került ismertetésre. A kinolin-gyűrű 6- és 7-helyzetében 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot tartalmazó 4-faidroxi-kinolin-3-karboxilátok a 640.1906 sz. belga sza- 10 badalomból ismeretesek. Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű kinolin-származékok az állatgyógyászatban felhasználható új vegyületek (mely képletben 15 R1 jelentése 5—15 szénatomot tartalmazó alkilgyöik, egy vagy több alkil-gyökkel helyettesített fenil-gyök, vagy aralkil-gyök, mely adott esetben egy vagy több halogénatom- 20 mai, alkil-, vagy nitro-csoporttal helyettesítve lehet; R2 jelentése alkil-gyök; és a kinolin-gyűrű adott esetben egy vagy több 25 további alkil-, alkenil- vagy alkoxi-gyökkel vagy halogénatommal helyettesítve lehet). A találmányunk tárgyát képező eljárással készített új kinolin-származékok a (II) általános 30 képletnek megfelelő, tautomer formában is előállíthatók. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállított kinolin-származékok előnyös reprezentánsai azon vegyületek, melyekben R1 jelentése kívánt esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített benzil-gyök, R2 jelentése metil- vagy etil-gyök és a kinolin-gyűrű a 6-os helyzetben legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-gyökkel vagy legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkenil-gyökkel vagy alkoxi-gyökkel van helyettesítve. Igen előnyös tulajdonságokkal rendelkeznek azon kinolin-származékok is, melyek képletében R1 jelentése 12,—14 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, R2 jelentése metil- vagy etil-gyök és a kinolin-gyűrű a 6-os helyzetben legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-szubsztituenst tartalmaz. R1 alkil-gyök jelentésében 5—15 szénatomot tartalmazó, egyenes- vagy elágazóláncú alkil-gyök lehet (pl. n-dodecil- vagy n-tetradecil). Amennyiben R1 egy vagy több alkil-gyökkel helyettesített fenil-gyököt képvisel, úgy a fenil-gyök előnyösen legfeljebb 5 szénatomos alkil-gyökökkel lehet helyettesítve (pl. 2-tolil- vagy 4-tolil-gyök). Az R1 = aralkil-gyök (pl. legfeljebb 9 szénatomot tartalmazó aralkil-gyök) lehetséges szubsztituensei közül pl. a klóratomot, metil- vagy nitro-csoportot említjük meg. Így 155053
