155023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalifás aminok előállítására

13 155023 14 zációs terméket izolálás nélkül redukálószerrel kezeljük. 4. Az Iá)—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként katalitikusan aktivált hidro- 5 gént használunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként palládiumot, platinát, platinaoxidot vagy Ra­ney-nikkelt használunk. 10 6. Az la)—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként valamely komplex di-könnyű­fémhidridet használunk. 7. A 6. igénypont ' szerinti eljárás kiviteli 15 módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként nátriumbóríhidridet használunk. 8. Az la)—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként hangyasavat használunk. 20 9. Az la)—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként naszcens hidrogént haszná­lunk. 25 10. Az lib) igénypont, szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy aromás jellegű heterociklusos fémvegyületként egy alkálifém­vegyületet vagy Grignard-reagenst használunk. 11. Az le) igénypont szerinti eljárás kiviteli 3C módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként oly (4) általános képletű vegyületet hasz­nálunk, amelyben az R reakcióképesen észtere­zett hidroxil^csoport egy halogénatomot, főként klór- vagy brómatomot jelent. 35 12. Az le) igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyag­ként oly (4) általános képletű vegyületet hasz­nálunk, amelynek R reakcióképesen észterezett hidroxil-csoportja egy arilszulfoniloxi-, célsze- 40 rűen p-toluolszulfonil-oxi-csoportot jelent, 13. Az 1—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely kapott vegyület cikloalifás gyökében 45 álló hidroxil-szubsztituenst dehidratálás, cél­szerűen valamely erős savval való kezelés út­ján lehasítjuk. 14. Az 1—13. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, 50 hogy valamely kapott vegyület cikloalifás gyö­kében szereplő kettős kötést katalitikusan ak­tivált hidrogénnel való kezelés útján telítjük. 15. Az 1—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az adott eljárás bármely lépésében nyert közibenső terméket kiindulóanyagként használjuk és a még hiányzó reafeciólépéseket lefolytatjuk, vagy az adott eljárást bármely lépésben meg­szakítjuk. 16. Az 1—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a kiindiulóanyagot reakció közben képezzük, vagy valamely származéka formájában használjuk. 17. Az 1—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontokban meghatározott eljárás­sal 4-i(:2-piridil)-! l-ipirrolidinil-iCÍklohexánt vagy ennek egy savas addíciós sóját állítjuk elő. 18. Az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretikus és sóürítő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet, annak sóit, N-oxidjait vagy kvaterner ammónrumvegyületeit — amely kép­letben Am valamely amino^csoportot, Ra- és Rfc csoportok egyike egy aromás jellegű hete­rociklusos-csoportot, a másik pedig hidrogén­atomot vagy egy aromás jellegű heterociklu­sos-csoportot jelent, Rc , Rd és R c mindegyike hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy aril­-rövidszénlánicú-alkil^csoport, X és Y mind­egyike hidrogénatom, szabad, éterezett vagy észtérezett hidroxil-csoport, egy halogénatom, acil-esoport, szabad, észterezett vagy amidált karboxil-esoport, vagy egy nitril-csoport, vagy X és Y együttesen kémiai kötést jelent, végül m = 0 vagy .1 és n= 1, 2 vagy 3 — adott eset­ben a gyógyászatban . ismert hordozóanyagok­kal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesí­tőanyagokkal stb., esetleg hasonló hatású ké­szítményekkel együttesen ismert módon tab­letta, pilula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpen­zió,, injekciós oldat stb. formában kiszereljük. 19. Az 1—17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretikus és sóürítő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 4-i(2Mpiridil)-l-pirroli­dinil-ciklohexánt, vagy ennek savas addíciós sóit adott esetben a gyógyászatban ismert hor­dozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatósze­rekkel, ízesítőanyagokkal stb., esetleg hasonló hatású készítményekkel együttesen ismert mó­don tabletta, pilula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat stb. formában ki­szereljük. 1 rajz, 7 képlet A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6807775. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.

Next

/
Thumbnails
Contents