154993. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-es helyzetben szubsztituált ösztraktrién-származékok előállítására
19 vagy dieti'léter jelenlétében végezzük, majd bidrogén/peroxidos oxidációt végzünk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 5--alkilénketál-l la-hidroxi-17/?-aciloxi-desz-A- 5 -ösztrán savas hidrolízisét sósavval vizes-alkoholos közegben végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 5--oxo-i l!la-hidroxi-17y?-aciloxi-desz-A-ösztrán 10 formilezését hangyasawal melegen végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 5--oxo-1 la-forimiloxi-l 7y3-aciloxi-desz-A-ösztrán 6—7-es helyzetében a kettős kötés kialakí- 15 tását kloroformban, dioxánban, ecetsavban vagy dimetilformamidban brómmal való reagáltatással, majd a képződött közbenső 6-ibrómszármazéíkíból lítiumsók, így különösen lítiuimkarbonát/lítiiUimbromid keverékének segítségé- 20 vei brómhidrogén lehasításával végezzük. 6. Az.l. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 5--oxo-l;la-i formiloxi-17^aciloxi-.desz-A-iösztra-6--én ll^es helyzetű észtercsoportját alkálikarbo- 2 5 nát vagy -hidrogénkaribonát, így káliumhidrogénkarbonát segítségével vizes metanolban melegen szappanosítjuk el. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy metil- 30 magnéziumhalogenidként, amellyel az 5-oxo-lloHhidroxi- vagy lla-formiloxi-17/?-aciloxi-desz-A^ösztra-6-ént reagáltatjuk, metilimagnéziuimbromidot használunk, és éteriben, így tetrahidrofuránban réz(í)-klorid jelenlétében _ dolgozunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy az 5--öxo-11 a-foidroxi-!l 7/?-atiloxi-7a-(metil-desz-A-ösztrán átalakítását 5-oxo-'17/ iS-aciloxi-7a-metil- 4 „ -desz-AJösztra-9-énné úgy végezzük, hogy egy alkil- vagy arilszulfonsav kloridjává! így mezilkloriddal reagáltatjuk, majd a közbenső, 11-es helyzetben képződött meziíátot dimetilformamid jelenlétében lítiumbromiddal kezel- 45 jük. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 5--oxo-17yS-aciloxi-7a-imetil^desz-A-ösztra-9-én 50 17-es helyzetű észter csoport ját kóliumhidroxdddal elszappanosítjuk, és a 17-es helyzetben képződött alkoholt ezután kromsavanhidriddel oxidáljuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato- 55 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a szekun. 1 rajz, 1 A kiadásért felel: a Közgazdasági 6807688. Zrínyi (T) Nyomda, Büdapí 20 der amin, amellyel az 5,17~dioxo-7«-metil-desz-A-ösztra-^9-étnt reagáltatjuk, pirrolidin, piperidin, morfolin vagy dietilamin. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 5--enamin-'17-<oxo-7a-j metil-'deszr-A-ösztra-5i , ( i 10),-9(H)-diént dimetilformamidban 1,3-diklór-butén-2-vel káliumjodid jelenlétében kondenzáljuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-klór-5,17-dioxo-7a-imetil-4,í5-szeko-Jösztra-2,9-dién hidrolízisét koncentrált kénsavval végezzük. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3,5,17--trioxo-7a-metil-4,5-szeko-ösztra-9-én ciklizalószereként használt szekunder amin pirrolidin. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosításí módja, azzal jellemezve, hogy a 3--enamin-17-oxo-7aHmetil-ösztra-3,5i(10),9l (ll)-trién enamincsoportjának hidrolízisét ecetsav jelenlétében végezzük, a reakciót atmoszferikus hidrogén távollét élben folytatjuk le, és szobahőmérsékleten dolgozunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3,17--jdioxo-7a-metil-ösz, tra-5í(10),9(( i H)-dién ketálozását sósav jelenlétében metanollal végezzük. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szerves fémszármazékot, amelynek segítségével telített vagy telítetlen szénhádrogénláncot alakítunk ki a 3-ketál-17-oxo-7«-.metil-ösztra-5(!0),9(ill)-dién /17-es helyzetében, a megfelelő szerves fémszármazókokbó! így a lítium, kadmium, magnézium, nátrium vagy kálium származékaiból választjuk, így az metilmagnéziumbromid és káliumacetilid lehet. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 3-ketál-7a-.metil-17a-hidrokarbonil-17/ ő-hidroxi-&( i 10),-9i(ll)-dién hidrolízisét vizes ecetsav segítségével végezzük. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szubsztituált p-benzokinon, amellyel a 3-oxo-7a-metil-17a-lhidrokarbonil-17/?-ihidroxi^ösztr a-5:( 10) ,-9(ll)-diént reagáltatjuk, diklórdi'ciánfoenzokinon, és szobahőmérsékleten dolgozunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy' az 5--etiléndioxi-17/?-benzoik>xi-desz-A-ösztra-9(l 1)-énből mint kiinduló anyagból 3-OXO-17/JHhidroxi-7a-imetil-17a-etinil-ösztra-4,9,ll-triént állítunk elő. képlet és Jogi, Könyvkiadó igazgatója. ;t V., Balassi Bálint utca 21—23. 10
