154981. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imino-imidazolidin-származékok előállítására

154981 41 42 A terméknek megfelelő példa sorszáma A vegyület neve Megdöntött rács PD5

o (mg/ikg) Huzalemelkedés ED50 (mg/ikg) 33 4-(Heptanoil-imino)-2,2,5,5-tetrakisz-(trifluor-metil)-imidazolidin 36 4-i(Karbetoxi-imino)-.2,2,5,5- tetrakisz-(trifluor-metil)-imidazolidin 37 4-(Karbometoxi-imino)-2,2,5,5--tetrakisz-(trifluor-metil)-imidazolidin 38 4-(2~Dimei

til-aniino-etoxi-karbonil--imino)-2,2,5,5-tetrakisz-(trifluor-metil)-imidazolidm-hidroklorid 25 30 Gyógyászati felhasználás esetén a találmány szerinti vegyületeiket orálisan, parenterálisan és egyéb módszerekkel lehet adagolni. Az adagolt dózis változó lehet, és különböző tényezőktől függ, így a kezelendő betegségtől; a kezelendő személy korától ós súlyától; a kezelendő személynél kiváltott reakcióktól; korábbi, egyidejű és szándékolt későbbi gyógyszerezés és kezelés; a kezelendő személy általános egészségi állapota és a kezelés gyakorisága; a kívánt hatás természete. A találmány szerinti aktív vegyületet általában fiziológiailag előnyös mennyiségben alkalmazzuk. Az adagolás történhet egyetlen dózisban, vagy pedig hosszabb időtartamon keresz- s5 tül több dózisban. Természetesen egy kezelés folyamán egy kezdeti dózis vagy első dózis-csoport nagyobb mennyiségeket is jelenthet, ha viszonylag nagy dózisok kezdeti adagolása révén gyors hatást akarunk kiváltani, amit követően meghatározzuk a minimális hatásos dózist vagy fenntartó dózist. A találmány szerinti aktív vegyületek egyetlen dózisa testsúly-kilograniimonként ritkán haladja meg kb. a 10 vagy 20 rng-ot, bár adott helyzetben nagyobb mennyiségek is felhasználhatók. Rendkívül kis dózisok némi előnnyel járnak, azonban ritkán használunk a gyakorlatban kb. 0,001—0,002 mg/kg-nál kisebb különálló dózist. Rendes körülmények között a dózisok 0,05 :mg/ikg^tól 10 mg/kg-ig terjednek, és célszerű nagyságuk 0,05—5 mg/kg. A dózisokat azonos, nagyabb vagy kisebb mennyiségekben lehet megismételni egy időn keresztül, amíg a kezelt személy állapotában javulás nem 55 mutatkozik, vagy amíg az adott körülmények között szükséges. A találmány szerinti vegyületeket rendszerint nem-toxikus gyógyászati hordozóval együtt, a 60 legkülönbözőbb dozirozási formákban adagoljuk. Ezek a dozirozási formák olyan új összetételek, amelyek a nem toxikus gyógyászati hordozót és az aktív vegyület fiziológiailag előnyös mennyiségét foglaljak magukban. Ezek a 65 40 45 50 28,5+2,9 14,5+1,4 17,0+1,0 33,5+3,2 10,0+0,6 10,2+0,87 11,5+1,1 19,2+1,9 rendikívül hasznos dozirozási formák a jelen találmány fontos részét képezik. A megfelelő nem-toxikus gyógyászati hordozók közé tartoznak a folyadékok, így a víz, aromás víz, alkoholok, szirupok, oldatok, gyógyászati nyalkák, így akácmézga és tragant, kőolaj, állati, növényi és szintetikus eredetű olajok, például földimogyoró-olaj, szójabab-olaj, hal olaj, így csukamáj olaj és hasonlók orális adagolás céljára: víz, sóoldat, vizes laktóz, vizes maltóz, vizes glükóz (dextróz) és hasonlók injekciós oldatban való adagolás céljára. Megfelelő szilárd hordozók közé tartoznak a lágy zselatin kapszulák, a kemény zselatin kapszulák, a lassú vagy késieltetett hatású pirulák vagy kapszulák, porok és hasonlók. A megfelelő szilárd és folyékony, nem-toxikus gyógyászati hordozók jól ismertek a szakmában, és a hordozók kiválasztása ezek közül a jól ismert előiratoknak megfelelően történhet. Ennek megfelelően a találmány szerinti készítmények adagolhatok, oldatok, szuszpenziók, szirupok, tabletták, kapszulák, porok és hasonlók alakjában. A megfelelő gyógyászati hordozók nagy számát írják le „Remington Gyógyászati Praktikumaiban (Remingtons Practice of Pharmacy, E. W. Martin és E. F. Coök szerkesztésében, a Macik Publishing Company, Easton, Pennsylvania 1961. évi 12. kiadásában). Ezekben az új készítményekben a találmány szerinti aktív vegyületek — mikiént fentebb említettük — fiziológiailag előnyös mennyiségben vannak jelen. A gyakorlatban ez azt jelenti, hogy az aktív komponens rendszerint a készítmény teljes súlyára vonatkoztatva legalább 0,001 súly% körüli mennyiségben van jelen. Folyékony közegben orális adagolás esetén a koncentráció rendszerint kb. 0,01—2,0 súly% nagyságrendű. Injekció számára 0,005—0,5% kon centráciák felelnek meg. Tablettákban, porokban, kapszulákban és hasonlókban az aktív hatóanyag mennyisége a teljes készítmény 10—50 vagy több súly%-át is képezheti. A találmány szerinti aktív vegyületek kívánt 21