154956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenetilaminok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. XII. 15. (HO—1000) Svájci elsőbbsége: 1965. XII. 15. Közzététel napja: 1967. XII. 22. Megjelent: 1969. III. 15. 154956 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás; Feltaláló: Bruderer Hans vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás fenetilaminok előállítására ' 1 A találmány eljárás az (I) általános képletű fenetilaminok és savaddieiós sók előállítására, ahol Rí hidrogén és R2 'klór vagy RÍ klór és R2 hidrogén. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy 5 a .{II) általános képletű vegyületben,- ahol R'i hidrogén ésR'2 hidroxil vagy R'i hidroxil és R'2 hidrogén, az R'i vagy R'2 hidroxÜHCsoportokat ismert módon klórral helyettesítjük vagy a r^klór^a-metil-ffienetilamint a (III) általános 10 képletű vegyülettel, melyben Rí és R2 jelentése a fentiek szerinti, egyidejű vagy utólagos hidrogénezés mellett kondenzáljuk és az; így kapott adott esetben savaddieiós. sóvá alakítjuk. A találmány szerinti eljárás első foganatoisí- 15 tési módja értelmében a (II) képletű vegyület hidroxil-csoportját klórozó szerek, pl. tionilkloirid, sósav, fosztforpentaklorid, szulfurilklorid és hasonlók segítségével cserélhetjük ki klórral. A reakciót előnyösen vízimentes közömbös oldó- 20 szeriben, pl. éterben, metilénkloridban vagy kloroformban hajtjuk végre. A reakcióhőimérséklet tág határok között változhat, így pl. közönséges hőmérséklet és a vissziafolyatás hőmérséklete közötti ' hőmérsékleten dolgoeha- 25 tunk. Ha tionilkloridot használunk, a reakciót célszerűen közönséges hőmérsékleten hajtjuk végre és a tdoniJklbridot a kiindulási anyag' pl. éteres oldatában cseppenként kavarás, köz- , ben adjuk hozzá. 30 Az ezen íoganatosításí módhoz kiindulási anyagként használt (II) képletű vegyületek új anyagok, melyeket pl. a p-Mór-fenilaeetonnak l-am.ino~propanol-)(i3)-mal vagy l-amino-projbanoI-f(2i)-vel végrehaijtott reakeiórja és a •reakciótermék 'hidrogénezése útján kaphatunk meg. A hMirogénezést katalitikusan, pl. platina- vagy palládiumkatalizátor segítségével vagy komplex fémhidrid, pl. alkáliífémbórhidrid segítségével hajthatjuk végre. A találmány szerinti eljárás második foganatosítás módja szerint a p-klór-a-,

metil-fenetilaimin és a (III) képletű vegyület kondenzálását egyidejű vagy utólagos hidrogénezés mellett haijtjuk végre. A kondemzálás során köztifermiékként a megtf elélő Sichitflf-félé bázis keletkezik, melynek hidrogénezése szolgáltatja a kívánt végterméket. A reakciót a szokásos közömbös oldószerekben, pl. kis -szénatomszíámú alkanolban, benzolban, toluoliban és hasonlóban, hajthatjuk végre. A hidrogénezést ez esetiben is katalitikusan, pl. platina- vagy palládiumkatalizátor alkalmazásával, vagy komplex fémhidriddel,. pl. aMcáEfémbórlhidriddel végezhetjük el. A kondenzálást és hidrogénezést Célszerűen közönséges hőmérsékleten vagy gyenge melegítés közben hajtjuk végre. Utólagos hidrogénezés esetén a megelőző kondenzálást visszaíolyatás mellett is lefolytathatjuk. A kapott (I) képletű vegyületek bázisok, 154956