154900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált acet-hidroxámsavszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VI. 03. (MA—1484) Belgiumi elsőbbségei: 1964. VI. 05. és 1965. III. 17. Közzététel napja: 1968. II. 05. Megjelent; 1969. II. 15. 154900 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Buu-Hoi P. Nguyen, Hué, Dél-Vietnam, Lamíbelán Georges, Brüsszel, Belgium, Lepoivre Constant, Brüsszel, Belgium, Gillet Claude, Brüsszel, Belgium, Thiriaux Jacques, Brüsszel, Belgium Tulajdonos: MADANA.G. cég, Chur, Svájc Eljárás szubsztituált acet-hidroxámsav származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új szubsztituált aeethidroxámsavak előállítására. A találmány szerinti eljárással előállítható új aril-aoethidroxáinsavak az alábbi általános képlettel fejezhetők ki: (I) •— ahol R alku-, cikloalkil-,' alkil-oxi-, alkeniloxi-, alkil-tio-, cikkHalkil-oxi-, cikloalkil-^alkiloxi-, cikloalkil-tio-, aril^alkil-oxi- vagy aril-alkil-tio-gyököt jelent; az R' szubsztituensí(ek) jelentése az R gyök jelentésével kapcsolatban felsoroltakkal azonos lehet, és e gyök(ök) még hidrogénatomot is jelenthet(nek), és több R' szubsztituens esetén azok jelentése azonos vagy eltérő lehet. Azt találtuk, hogy az említett vegyületek az embergyógyászatiban, az állatgyógyászatban, valamint a fitafarmakológiában terápiás hatékonysággal, különösen antalgikus, antipiretikus, antiflogisztikus, trankvilláns és koleszterin-szintet csökkentő hatással rendelkeznek. A tanulmányozott vegyületek toxicitása alacsonynak bizonyult. Az I általános képlettel definiált aktív vegyületek példáiként az alábbi vegyületeket adjuk meg: p-izoamil-fenil-acethidroxámsav, p-nnpropil-fenil-acethidroxamsav, p-ciklohexil-tfenü-^cethidroxámsav, p-izobutil-fenil-acethidroxámsav, 10 p-terc.butil-ifenil-aicethidroxámsav, p-tere.amiMenü^acethidroxámsav, p-n^butiloxi-fenil-aicethidroxámsav, p-izobutiloxi-fenil-acethidroxámsav, p-n^amiloxi-tfenil-acethidroxá.msav, 15 p-izoamiloxi^fenil-acethidroxámsav, p-szek.butiloxi-ifenil-acethidroxámsav, p-izopropiloxi-fenil^acethidroxámsav, p-n^propiloxi^fenil-acethidroxáimsav, pHciklohexil-etiloxi^fenil-acethidroxámsav, 20 p^ciklopentü-etiloxi-acetihidroxámsav, p^feniletiloxi-fenü-acethidroxámsav, p-2(etil)butiloxÍHfenil-acethidroxámsav, p-eikloihexil-oxi-tfenil-acetihidroxámsav, p-iciklopentil-oxi-fenil^aicethidroxámsav, 25 p-n-oktiloxi-jfenil-ajcethidroxámsav, p-nnhexiloxi-fenil-acethidroxámsav, p-hidroicinnamil-oxiHfenil^aicethidroxamsav, p-alliloxi-ifenil-aoethidroxámsav, p-n-butiloxi-m-metil-feml-acethidroxámsav, 30 p-izobutiloxi-m-metil^fenil^acethidroxámsav, 154900