154897. lajstromszámú szabadalom • Kártevőirtószerek
154897 8 Vegyület száma Törésmutató, vagy olvadáspont 25 26 m 28 29 30 3(1 32 33 ;34 op.: 58-n25 D 1 n2 s D 1 n2 <> D 1 n^D 1 op.: 92 näfo 1 n27D d n2 o D 1 n2 ° D 1 -60 Cc 15138 ,5:212 ,5057 5Ö24 —95 Cc ,5768 ,50813 ,5393 5245 10 15 20 25 30 A pirimidin-gyűrű számozását a (IV) képlet mutatja be. Megjegyezzük, hogy a 4- és 6-helyzet egymással egyenértékű. Az (I) képletű pirimidin-szárímazékok kívánt esetben sóikká (pl. hidrogérihalogenidekké) alakíthatók, előnyösen hidrokloridokká. Az (I) képletű pirimidin-származékok oly módon állíthatók elő, (hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1; R2, R4 és R5 jelentése a korábbiakban megadott és R8 jelentése hidrogén- vagy alkálifématom) valamely {III) általános képletű halogén-származékkal hozunk reakcióba {ahol Y, Z és X jelentése a korábbiakban megadott és Hal jelentése halogénatom). Amennyiben R8 alkálifém atomot képvisel, jelentése előnyösen nátrium- vagy káliumatom. 35 Hal jelentése előnyösen klór- vagy brómatom. Amennyiben kiindulási anyagként R8 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) képletű vegyületet- alkalmazunk, úgy azt előbb előnyösen alkálifémszármazékává alakítjuk (pl. nátriumhidroxiddal vagy nátriummetiláttal) vagy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. Savmegkötőszerként pl. az alábbi anyagok nyerhetnek alkalmazást: alkáli- vagy alkáliföldfémkarbonátok, tercier szerves bázisok (pl. legfeljebb 112 szénatomos trialkilaminok, mint trietilamin; N,N^dialkilarilaminok, pl. legfeljebb 12 szénatomszámú. N,N-dialkilarilarninok, mint N.N^dimetilanilin). A reakció előnyösen inert hígító- vagy oldószer jelenlétében végezhető el. Oldószerként célszerűen benzol, etilacetát, aceton, metil-etil-jketon, metil-butil-keton, acetonitril, toluol vagy dimetilformamid alkalmazható. A reakció melegítéssel és/vagy katalizátorok alkalmazásával gyorsítható vagy. tehető teljessé. A találmányunk szerinti készítmények igen, sokféle rovar-kártevővel szemben nagyfokú toxicitással rendelkeznek. Az (I) képletű vegyületeket tartalmazó készítmények pl. az alábbi kártevőkkel szemben bizonyultak hatékonynak: Puhatestűek Moszkitók, moszkitó lárvák (Aedes aegypti). Fekete levéltetű {Aphis fabae). 65 40 45 50 55 60 Zöld levéltetű (Macrosiphum pisi). Bársonyos atka (Tetranychus telarius). Gyapotbogár (Dysdercus fasciatus). / Káposztamoly hernyója (Plutella maculipennis). Mustáribogár (Phaedon cochleariae). Közönséges házilógy {Musca domestica). Meloidogyne incognita. A találmányunk szerinti pirimidin-származékok továbbá állatokon élősködő rovarokkal (pl. Lúicjilia sericata) szemben is rovarirtó hatást mutatnak. Az (I) képletű vegyületeket tartalmazó készítmények továbbá igen sokfajta gombás betegség, így pl. az alábbi speciális betegségek ellen is hatásosnak bizonyultak: Puccinia recondita (üszög) búzán. Phytophtora intfestans (burgonyavész) paradicsomon. Siphaerotbeca fuliginea {lisztharmat) uborkán. Erysiphe graminis i(lisztharmat) búzán és árpán. Podosphaera leucotricha {lisziharmat) almán. Uncinula necator (lisztharmat) szőlőn. Plasmopara viticola szőlőn. Piricularia oryzae rizsen. Venturia inaequalis (varasodás) almán. A kártevőkkel szemben különösen hatásosan alkalmazhatók az I. táblázat 2., 5., 7., 8., 9., ib., 11., 14., 22. és 30. sz. vegyületei. Az {I) képletű pirimidin-származékok különös előnye, hogy rendszeres (szervezeti) hatással rendelkeznek. Ez azt jelenti, hogy a hatóanyag a növényen áthaladva annak bármely részébe eljut és a rovar- vagy gombás fertőzést leküzdi. Az (I) képletű vegyületek Jelhasználásával tehát értékes inszekticid és fungicid aktivitással rendelkező, rendszeres (szervezeti) hatású készítmények állíthatók elő. Az (I) képletű pirimidin-származékok vagy az azokat tartalmazó készítmények többféleképpen alkalmazhatók. A készítményt előnyösen közvetlenül a növény levélzetére vagy a fertőzött és/vagy megtámadott részekre juttatjuk. Eljárhatunk oly módon is, hogy a pirimiddn-származékokkal vagy az azokat tartalmazó készítményekkel a növény környezetében levő talajt kezeljük, vagy azt a talajt, melybe a magokat vagy a növényeket vetni vagy ültetni fogjuk. A magok kívánt esetben hasonlóképpen kezelhetők. A készítmények rovarkártevők leküzdésénél az állatgyógyászatban is előnyösen felhasználhatók. Az (I) képletű pirimidin-származékok és az azokat tartalmazó készítmények továbbá felületek kezelésére is felhasználhatók, mikoris a kártevőkkel szemben toxikus felületeket kapunk. Az (I) képletű pirimidin-származékok illékonyak, és ezért a találmányunk szerinti készítményekkel kezelt felületekkel érintkezésbe jutó, vagy azok közelébe kerülő kártevők elpusztulnak. Az (I) képletű pirimidin-származékokat tartalmazó készítmények növények nemkívánatos gombás vagy rovar-fertőzéseinek leküzdésére felhasználhatók, melynek során a növény he-4
