154895. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok előállítására
154895 29 SO után halványsárga lemez alakú, 94—95 C°-on olvadó kristályok alakjában 2-nitro-l-imidazolecetsavas m etilészert kapunk. •'-max — = 311 m«; £=7700. 5 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű imidazol-száranazékok és a bázikus (I) általános képletű vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak előállítására, (mely képletben A jelentése metilén- vagy adott esetben hidroxi-helyettesitett 2—6 szénatomos polimetilén-csopotrt; B jelentése hidroxi-, kis szénatoimszámú alkoxi-, fenil-Ms szénatomszámú alkoxi-, helyettesített fenil-kis szénaitoinszámú alkoxi-, amino-fcis szénaltomszámú alkoxi-, 'halogén-kis szénatoimszámú alkoxi-csoport, vagy valamely —NR3R4 képletű amino-esoport, ahol R3 és R4 jelentése egyimástól függetlenül hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidröxi4íis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-fcis szénatom* számú alkil-, amino-kis szénatomszá, mú alkil-, halogén-kis szénatomszáimú alkil-, aril- vagy aralkü-csoport; vagy R3 és R4 együttesen kis szénatomszámú alkilén-, aza-kis szénatoimszámú alkuén, N-ikis szénatomszámú alkil-aza-kis szénatomszámú alkuén-, oxa-kis szénatomszáimú alkilén- vagy tia-kis szénaitomszámú alkilén-gyököt jelentenek, mimellett e gyökök a nitrogénatommal 5—6 tagú nitrogéntartalmú heterociiklust képeznék; Rí iés R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom,, íhalogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-igyök; azzal a feltétellel, hogy amennyiben A jelentése metilén-icsoport és B jelentése egyidejűleg kis szénatomszámú alkoxi-, amino-, kis szénatomszáimú alkilamino- vagy di-kis szénatoimszámú alkilamino-esoport, úgy Rí és R2 közül legalább, az egyik halogénatomot vagy kis szénatomszámú alkiil^gyöiköt képvisel) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2^nitro-imidazolt {mely képletben Rí és R2 jelenítése a fent megadott) a) valamely (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben A jelentése a fent megadott; B' jelentése a B szúbsztituensnél megadott, kivéve hidroxi-esoport, és X jelentése valamely kilépő-csoport vagy (b) valamely (IV) általános képletű vegyülettel (mely képletben B jelentése a fent megadott és t jelentése 0—4-ig terjedő egész szám) reagáltatunk ; valamely kapott vegyületet (melyben egyidejűleg A . metilén-csoportot, B kis szénatomszámú alkoxiHcsoportoit, Rí és R2 hidrrogenatomot jelent) vagy kívánt esetben valamely más kapott vegyületet {melyben B jelentése kis szénatoimszámú alkoxi-, fenil-kis szénatomszámú alkoxi-, helyettesített fenil-kis szénatomszámú alkoxi-, aminoHkis szénatoimszámú alkoxi-vagy halogén-kis szénatomszámú alkoxi-csoport) elszappanosítunk vagy valamely (V) általános képletű aminnal hozunk reakciába (mely képletben R- és Rj jelentése a fent megadott) és kívánt esetben valamely bázikus reákció-ter-Tiéifcet savval képezett addíciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (la) általános képletű vegyületek és a bázikus (la) általános képletű vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak előállítására (mely képletben R'3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidroxi-kis szénato>mszámú alkil-, kis szénatomszáimú alkoxi-kis szénatomszámú alkil-, amino-kis szénatomszámú alkil-, halogén-kis szénatomszámú alkil-, aril- vagy aralkíl-csoport, R'4 jelentése hidroxi-kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-kis szénatomszámú alkil-, aminoJ kis szénatoimszáimú alikil-, halogén-kis szénatomszámú alkil-, aril- vagy aralkil-gyök; vagy R'3 és R'4 együttesen kis szénatomszámú alkilén-, aza-kis szénatomszámú alkilén-, N-kis szénatoimszámú alkil-aza-kis szémaitomszámú alkilén-, oxa-kis szénatomszámú alkilén- vagy tia-kis szénatomszámú alkilén^csoport, mimellett e gyöíkök a nitrogénatomimal 5- vagy 6--tagú heterociklust képeznek) azzal jellemezve, hogy 2-nitroj imidazolt valamely (Illa) általános képletű vegyülettel 'hozunk reakcióiba (mely képletben X és B' jelentése az 1. igénypontiban megadott); valamely 'kapott vegyületet (melyiben B' jelentése kis szénatomszámú alkoxi-, fenil-kis szénatomszámú alkoxi-, helyettesített fenil-kis szénatomszámú alkoxi-, amino-ikis szénatomszámú alkoxi- vagy halogén-kis szénatomszámú alkoxi-csoport) valamely (Va) általános képié tű aminnal reagáltatunk (mely képletben R'3 és R'/, jelentése a fent megadott) és kívánt esetben valamely bázikus reakció-terméket savval képezett addíciós sójává alakítunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (Ib) általános képletű vegyületeik (mely képletben R' jelentése hidrogénatom, fenil-lkis szénatomszámú alkil-, helyettesített fenil-ikis szénatomszámú alkil-, amino-kis szénatomszámú alkil- vagy lhalogén4sis szénatomszámú alkil^csoport) és a bázikus (Ib)- képletű vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak előállításéira, azzal jellemezve, hogy 2-nitro-imidazolt valamely (Illb) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott és R" jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-kis 15 20 25 30 33 40 45 50 55 60 15
