154890. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus imidek előállítására
154890 11 12 28. példa: A 20. példáiban leírt eljárás szerint 4-ftálimido-piperidindion-2,i6-iból és N-metilamino.-morf-olinból l^(N-metil^NHmorfolino)-amino,metilH4-tfMlimido^iperidindion-2,6-ot kapunk. Op.: 1:60—165 C° (bomlás köziben). 29. példa: 5,2 g 4Hftálimido-piperidindion-2,1 8^t 70 ml kloroformban, szuszpendálunk, majd keverés közben 4,2 g N,,N,,NMximetil-N^hidroximetilhidrazint adunk hozzá. Az elegyet 30 percen át 100 C°-on melegítjük, majd kívánt esetben szűrjük és az átlátszó oldatát vákuumban szárazra pároljuk. Az olajos maradékot toluolban felvesszük és étert adunk hozzá. A termék 109—118 C°~on olvadó l-(N-metil-N-dimetilaminoJ-aminometil^Hf'tálimido-piperidindion-i -2,6. Kitermelés: 53%. 30. példa: A 17. példa szerinti eljárást oly módon végezzük el, hogy 285—286 C° olvadáspontú 3--{3',i6'-dikló:r)-<ftálimido-piperidindion^2,'6-t alkalmazunk. A termék l^morfolmo.metil-3^(3',6'-dikló:r)-ftálimido-piperidindion-i2,6. Op.: 205—208 C°. 31. példa: A 17. példa szerinti eljárást oly módon végezzük el, hogy 282—284 C° olvadáspontú 3-(4',í 5'-diiklór)HftálÍ!mido-4piperidindion-2,6-t alkalmazunk. A termék 204—206 C°-on olvadó 1-^mo:rfolino!metil^3^(4',5%diklór)^ftálimido-^piperidindion^2,i6. 32. példa: A 17. példában ismertetett eljárást oly módon hajtjuk végre, hogy 3-(3'-nitro)-ftálimido-piperidindion-2,6-t alkalmazunk. A termék 189—.19.1 C°-on olvadó l-morfolinometil-3-(3'-nitro)-ftálinüdojpiperidindion-2,6. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű új ciklikus imidek (mely képletben Rx és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, halogénatom, nitro-csoport, adott esetben alkil-, aralkil- és/vagy acil- vagy szulfonil^csoportokkal helyettesített amino^esoport, vagy alkoxi-, ariloxi- vagy aralkoxi-csoport vagy kis szénatom-, számú alkil^csoport; m és n azonos vagy különböző lehet, és jelentésük 0, 1, vagy 2, mimellett m és n összege 1, 2, vagy 3; R5 és R 6 azonos vagy különböző lehet és jelentésük adott esetben helyettesített kis szénatomszámú alkil-, aralkil-, aril-, cikloalkil-, heteroalkil- vagy heterociklikus-gyök; vagy R5 és Rß a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagú heterociklikus gyököt képezhetnek, mely adott esetben további heteroatomként oxigén-, kén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat és adott esetben helyettesítve lehet; Y jelentése egyeskötés vagy valamely ! i —JNF—R7 képletű csoport, ahol R 7 jelentése adott esetben helyettesített kis szénatomszámú alkil-, aril-, aralkilvagy heteroiciklikus^gyök) és szervetlen vagy szerves savakkal képezett, gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű ciklikus imidet (mely képletben Rí, R2, m és n jelentése a fent megadott) célszerűen oldószer jelenlétében, formaldehid vagy az adott reakció-körülményeik között formaldehid képzésére képes anyag jelenlétében, valamely (III) általános képletű vegyülettel (mely képletben R5, Re és Y jelentése a fent megadott) vagy a (III) képletű vegyület valamely sójával reagáltatunk; vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben Rx, R2, m és n jelentése a fent megadott és Z jelentése oxi-csoport, halogénatom vagy észterezett oxi-icsoport) valamely (III) általános képletű vegyülettel vagy sójával (I) általános képletű vegyületté kondenzálunk ; vagy c) valamely (II) általános képletű ciklikus imidet valamely (V) általános képletű vegyülettel (ahol R5, R 6 és Z jelentése a fent megadott) hozunk reakcióba, és az ily módon kapott vegyületeket kívánt esetben savakkal képezett sóikká alakítjuk. (Elsőbbség: 1965. október 13.) 2. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az adott reakciókörülmények között formaldehid képzésére képes anyagként páraformaldehidet vagy klórmetilmetiléitert alkalmazunk. (Elsőbbség: 19,65. október 13.) 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben ni és n azonos vagy különböző egész számokat képviselnek és jelentésük 1 vagy 2, mimellett m és n összege 2 vagy 3, és Y egyeskötést képvisel. (Elsőbbség: 1965. október 12.) 4. Az 1. és 2. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan- vegyületeket alkalmazunk, melyekben m jelentése 0, n jelentése 1, 2, vagy 3, és Y egyeskötést képvisel. (Elsőbbség: 1965. május 8.) 10 15 20 25 :;o 35 40 45 Síi 55 60
