154880. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaternér 5-ammóniummetil-4-amino-2-R-pirimidinsó vegyületek és savakkal képzett addíciós sóik előállítására

MAGYAR NÉPKÖZT ARS AS AG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 03. (Cl—666) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbségei: 1965. X. 05., 1966. III. 16., 1966. VIII. 16. Közzététel napja: 1968. II. 05. Megjelent: 1969. I. 31. 154880 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d9 Decimái osztályozás: Feltalálók: Mizzoni Renat Herbert vegyész, Long Valley, (New Jersey), deStevens George vegyész, Summit, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég Basel, Svájc Eljárás kvaternér 5-ammóniummetil-4-amino-2-R-pirimidinsó vegyületek és savakkal képzett addíciós sóik előállítására A találmány oly kvaternér vegyületek előállítására vonatkozik, amelyek takarmányadalék alakjában állatgyógyászati célokra, különösen a coccidiosis néven ismert, a szárnyas állatok körében fellépő betegség megelőzésére és/vagy gyógykezelésére alkalmasak. A coccidiosis főként a fiatal szárnyas állatok, mint a csirkék emésztőcsatornájának protozoák általi fertőződése következtében lép fel és nagymértékű pusztulást okozhat a szárnyasállat-tenyészetekben, nagy gazdasági károkat előidézve. Ezt a megbetegedést különféle cocciodiosis-kórakozók, mint az Eimeria tenella, Eimeria ácervulina, Eimeria adenoides, Eimeria agridia, Eimeria brunetti, Eimeria hagani, Eimeria maxima vagy Eimeria necatrix általi fertőzés okozza; egyes ilyen kórokozók, mint az E. ítenella, inkább hevenytermészetű, míg mások, imint az E. ácervulina, E. brunetti,- E. hagani, E. maxima és E. necatrix inkább krónikus lefolyású megbetegedést okoznak. Azt találtuk, hogy az oly kvaternér 5-ammói

nium-metil-4-amino-2-R-pirimidins ó-vegyületek, amelyek R helyén egy cikloalifás gyököt tartalmaznak és amelyekben az arnmóniumnitrogénatom egy monociklusos vagy biciklusos heterodiklikus csoport tagja, olyképpen, hogy e heterociklikus csoport legalább egy, az ammónium-nitrogénatomból kiinduló kettőskö-10 15 20 25 tést tartalmaz, rendkívül jól alkalmazható a szárnyasállatok eöocidiosis^megbetegedésének gyógykezelésére. ill. megelőzésére; e vegyületek egyaránt jó hatást mutatnak a már kitört fertőzések gyógyítása, valamint a coccidiosis elleni megelőző kezelés esetén. Ezek a vegyületek a megfelelő, de a 2whelyzetben alkilgyököt tartalmazó vegyületékkel, különösen a megfelelő 5-ipiridinium^metil-4^amÍ!no-2-alkil-ípirimidinsó származékokkal — amelyek pl. a 911 551, 933 041 és 953 876 sz. brit szabadalmi leírásokból váltak ismeretesekké —•' összehasonlítva, lényegesen erősebb coccidiosztatikus hatást mutatnak. ,,,*. Kü1

önösen alkalmasak a szárnyasállatok coccidosisának megelőzésére , és/vagy gyógykezelésére a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek; e képletben R cikloalkil-, cikloalkenil-, cikloalkil-(rövidszénláncú alkil)- vagy cikloalkenil-(rövidszénláncú alkil)-gyököt, Rx+

oly ammóniumcsoportot képvisel, amelyben a nitrogénatom egy 1—3 gyűrűbeli heteroatomot és legalább egy, az ammóniumnitrogénatomból kiinduló kettőskötést tartalmazó monociklusos vagy biciklusos heterociklikus csoportnak, különösen egy aromás jellegű monociklusos vagy biciklusos heterociklikus csoportnak a tagja, X~ pedig valamely sav anionját képviseli. Ugyanilyen jó ered-154880