154860. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 15-helyzetben oxigénatommal, hidroxil-, aciloxi- vagy alkoxi-csoporttal helyettesített 9béta,10alfa-szteroidok előállítására
154860 11 12 • granuláljuk. Az elegyet 45 C°~on 24 óráig szárítjuk, majd újból granuláljuk a 20-as szitán. A szemcséket megmérjük. Azután arányos mennyiségű burgonyakeményítőt, Talcum veneturnot és magnéziumsztearátot adagolunk hozzá optimálisan 33,5, 8, ill. 2 g^nyi mennyiségben. A kapott elegyet' homogenizáljuk és 235 mg súlyú tablettákká formáljuk. 8. példa: '"'•' !l6aHhidroxH9^,10ia-pregn-4-en-3,20-dion-15--acetátból az alábbi módon készítünk injekciós folyadékot. A hatóanyag 5,00 g-ját 60 C°-oin feloldjuk 2 súly/tfo/o benzilalkohölt és 46 súly/tf% benzoilbenzoátot tartalmazó ricinusolajos oldat 30 «il-jében. Az oldatot szobahőfokra lehűtjük, majd a fenti ricinusolajjal 100 ml-re kiegészítjük. Az elegyet erélyes rázassál homogenizáljuk, azután szűrjük. A folyadékot ampullákba töltjük, azokat lezárjuk és 120 C°-on 1 órai hevítéssel sterilizáljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 9/?,10a-szteroidok —> e képletben R3 3-keto-4-dehidro-, 3-keto-l ,4-bisz-dehidro-, 3-keto-4,6-Hbisz-dehidro- vagy 3-keto-l ^ö^trisz-dehidro-rendszer t képvisel, R15 hidroxilcsoportot, aciloxicsoportot vagy alkoxicsoportot jelent, ha R15' helyén hidrogénatom áll, R15 ' hidroxilcsoportot, aciloxicsoportot vagy alkoxicsoportot jelent, ha Ri5 helyén hidrogénatom áll, vagy R15 és RIO' együtt egy keto-oxigénatomot kép- . viselnek, R17 hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, alkoxicsoportot vagy aciloxicsoportot, R21 hidrogénatomot, hidroxilcsoportot, alkoxicsoportot vagy aciloxicsoportot képvisel, — előállítására azzal jellemezve, hogy a) valamely (I) általános képletű vegyületben — ahol R3 , R 15 , R 15 ', R 17 és R21 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, de R15 , R 15 ', R 17 és R 2 i közül legalább az 5 egyik helyén hidroxilcsoport áll —• a kiindulóanyagban jelenlevő hidroxilcsoportok közül legalább az egyiket acilezéssel észte• rezett hidroxilcsaporttá alaki tjük át, vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületben 10 — ahol R15, Ri 5 ', R 17 és R21 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, a fi- és 7-szénatom között pedig kettőskötés lehet jelen — az 1- és 2-szénatom közötti kettőskötést alakítunk ki, vagy 15 c) valamely (IV) általános képletű vegyületet ahol R15, Ri 5 ', R 17 és R21 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, az 1-és 2-szénatom között pedig kettősköíés lehet jelen — a 6- és 7-szénatom közötti kettős-20 kötés kialakítására alkalmas reakciónak vetünk alá, vagy d) valamely (V) általános képletű vegyületet —• ahol R3, R 17 és R 2 i jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a 15-25 -helyzetben mikrobiológiai hidroxilezésnek vetünk alá, vagy e) valamely (VI) általános képletű vegyületet — ahol R3 , R 15 , R 15 ' és R i7 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — 30 a 21-helyzetben hidroxilező reakciónak vetünk alá, vagy pedig f) valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R3, R 17 és R21 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R15 és R15' 1.5 egyike hidrogénatom, másika pedig hidroxil. csoport •— a 15-hidroxilcsoportnak 15-ketocsoporttá való átalakítására alkalmas oxidálószerrel kezelünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli 40 módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű vegyületnek — ahol R3, R i7 és R 2 i jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — az 1. igénypont d) bekezedésében említett mikrobiológiai hidr-45 oxilezését a Colletotrichum gloeosporioides vagy Aspergillus ochraceus mikroorganizmus enzimrendszere segítségével folytatjuk le. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 5 6807572. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
