154762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foszfor-, foszfon-, ill. tionofoszforfoszfonsavészterek előállítására

7 154762 8 szulfitszennylúgot vagy metilcellulózt alkalmazunk. A találmány szerinti hatóanyagokat a készítményekben más ismert hatóanyagokkal is felhasználhatjuk. A készítmények általában 0,1 és 95 súlyszázalék hatóanyagot, előnyösen 0,5 és 90% közötti hatóanyagot tartalmaznak. A készítmények hatóanyagkoncentrációja széles határok között változtatható. Általában 0,00001%r^20%, előnyösen 0,01—5% koncentrációt állítunk be. A hatóanyagokat önmagukban, készítménnyé feldolgozott formában, vagy a kiszerelt készítményekből készített alkalmazási formákban használjuk fel. Ezek használatra kész oldatok, emuigáliható koncén trátumok, emulziók, szuszpenziók, permetezhető porok, paszták, oldható porok, porozószerek és granulátok lehetnek. A készítményeket szokásos módon, pl. ráöntés, permetezles, köd/ gáz, gázosító szerek formája- JO ban alkalmazzuk, vagy elhintjük vagy beporzást végzünk. Az új vegyületek állatgyógyászati felhasználása is szokásos formában történik, pl. perorális alkalmazás esetén, tabletta, kapszula, granulát vagy itatóvízbe kevert formát és ennek megfelelő adagolásmódot, pl. bemártást (Dippen), permetezést (Sprayen), felöntést (Pouron), vagy púderezést, parenterális alkalmazásnál pl. injekció-formát alkalmazunk. A1

példa: Drosophila-teszt 10 15 25 A találmány szerinti eljárással előállított új ' vegyületek a szakirodalomból ismeretessé vált analóg szerkezetű és hasonló hatásirányú hatóanyagokhoz képest sokkal kisebb melegvé- 35 rűekre gyakorolt toxikussági érték mellett lényegesen hatékonyabbak. Ennekfolytán a növényvédelemben és állatgyógyászatban komoly műszaki haladást képviselnek. A vegyületek meglepően jobb hatását számos kártevő és ál- 40 lati parazita (élősködő) ellen kipróbáltuk. A kísérletek eredményeit a következő példákban részletezzük. 45 Oldószer: 3 súlyrész aceton Emulgátor: 1 súlyrész alkilarilpoliglikoléter. 50 Célszerű hatóanyagkészítmény előállítása céljából 1 súlyrész hatóanyagot a megadott menynyiségű emulgátort tartalmazó megadott menynyiségű oldószerrel elkeverjük és a koncentrá- 55 tumot vízzel a kívánt koncentrációra hígítjuk. 1 ml hatóanyagkészítményt 7 cm átmérőjű szűrőpapírkorongra pipettázunk. A szűrőpapírkorongot nedves állapotban olyan üvegre helyezzük, amelyben 50 db Drosophila melano- eo gastert tartalmaz, majd az üveget üveglemezzel fedjük. A táblázatban megadott időtartamok eltelte után az elhullás! százalékot meghatározzuk. 100 %-os eredmény totális hatást jelent (az összes 65 vizsgált állat elpusztult), míg 0% annyit jelent, hogy a készítmény hatástalan. A felhasznált hatóanyagokat, hatóanyagkoncentrációkat, kiértékelési időket és az elhullás! fokot a következő táblázatban szemléltetjük. Táblázat (növénykárosító rovarok) Hatóanyag Hatóanyag- Elhullási koncent- fok, % 24 ráció% óra után (A) képletű kontroll vegyület [(DAS 1 052 981 szerinti összehasonlító vegyület)] (4) képletű vegyület (6) képletű vegyület 0 (19) képletű vegyület (20) képletű vegyület (5) képletű vegyület (37a) képletű vegyület (7) képletű vegyület (10) képletű vegyület (21) képletű vegyület (11) képletű vegyület (14a) képletű vegyület (47) képletű vegyület (48) képletű vegyület (45) képletű vegyület (52) képletű vegyület 0.1 100 0,01 0 0,1 100 0,01 100 0,001 100 0,0001 20 0,1 100 0,01 100 0,001 90 0,1 100 0,01 100 0,001 85 0,1 100 0,01 100 0,001 30 0,1 100 0,01 100 0,1 100 0,01 90 0,1 100 0,01 100 0,001 100 0,0001 40 0,1 100 0,01 100 0.001 20 0,1 100 0,01 100 0,001 70 0,1 100 0,01 100 0,001 85 0,1 100 0,01 100 0,001 20 0,1 100 0,01 100 0,001 98 0,1 100 0,01 ÍOÖ 0,001 20 0,1 100 0,01 100 0,1 100 0,01 90 4