154747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aralkeniloxi-guanidinek előállítására
9 egy (V) általános képletű vegyülettel — ahol X éterezett hidroxil- vagy merkaptocsoportot vagy egy pirazolil-<l)-csoportot, Y pedig egy a fenti meghatározásnak megfelelő jelentésű R6 csoportot képvisel, vagy pedig X és Y 5 a C=N kettőskötéssel együtt egy CN-hármaskötést képez, R7 és R 8 pedig a fenti meghatározásnak megfelelő jelentésű — reagáltatunk, vagy b) valamely (VI) általános képletű vegyületet 10 — ahol X' egy éterezett hidroxil- vagy merkaptocsoportot képvisel, ha Xx és R 8 C—lekötést képez, vagy X' és Xi együtt egy oxovagy tiono-csoportot képvisel, vagy pedig X' és Xt az R 6 és Rg jelekkel együtt két C—N- 15 kötést képez — egy (VII) általános képletű aminnal —• ahol R7 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R15 pedig az R6 jellel egyező jelentőségű, mirnellett azonban az R6 , Rf, R 8 és R 15 jelek közül csak 20 három képviselhet valamely helyettesítőt és ezek közül is csak egy lehet amino-, monovagy di-1(rövidszénMncú alkdl)-aminojcsoport — reagáltatunk, 25 és kívánt esetben a szabad bázis alakjában kapott vegyületet valamely sóvá, vagy a só alakjában kapott vegyületet a megfelelő bázissá vagy valamely más sóvá alakítjuk át és/vagy kívánt esetiben az izomérelegy alakjában kapott SO terméket az egyes izomerekre bontjuk szét. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként oly vegyületeket alkalmazunk, amelyek képleté- 35 ben X és X' rövidszénláncú alkiltiocsoportot képvisel. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárási kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként oly vegyületeket alkalmazunk, ame- 40 lyek képletében X és X' metiltio-csqportot képvisel. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy (V) általános képletű kiindulóanyagként ciánamidokat alkal- 45 mázunk. {Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként valamely, az eljárás bár- 50 mely lépésében közbenső termiekként nyerhető vegyületet alkalmazunk és csupán a végtermékig imég hátralevő eljiárási lépéseket folytatjuk le, vagy pedig valamely kiindulóanyagot az adott reakciókörülmények között hozunk létre vagy 55 só alakjában alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontokban megadott eljárással oly 60 (I) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelyek, képletében Rí fenil-, (rövidszénláncú alkil)-fenil-, (rövidszénláncú alkoxi)^fenil-, halogénfenil-, trifluormetilfenil-, (rövidszénláncú alkoxi-karboniloxi)-fenil-, (rövidszéniáncú alka- 65 10 noiloxi)-fenil-, (irövidszénláncú alkanoil)-fenilvagy (di-rövidszénláncú alkil-amino)-fenil-esoportot, R2 , R3, R4, R5, Rö, R7 és R 8 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilgyököt képvisel, mirnellett R7 amino-, 1—4 szénatomos alkilgyököket tartalmazó mono- vagy dialkilamino-csopo;rtot is képviselhet. (Elsőbbsége: I960, szeptember 27.) 7. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontokban megadott eljárással oly (II) általános képletű vegyületeket állíttatunk elő, amelyek képletében Ph fenil-, (rövidszénláncú alkil)-fenil-, (rövidszéniáncú alkoxi)-fenil-, halogénfenü- vagy trifluarmetilfeml-csoportot, R9, Rio, Rn és R !2 hidrogénatomot vagy metilgyököt képvisel, mirnellett R12 aminocsoportot is képviselhet. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 8. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontokban megadott eljárással oly (III) általános képletű vegyületeket állítunk elő, amelyek képletében az R13 és R w jelek egyike hidrogénatomot, másika pedig fenilgyököt képvisel és m = 1 vagy 2. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 9. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontokban megadott eljárással tiransz-Pcinnamiloxi-guanidint állítunk elő. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 10. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontokban megadott eljárással cisz-1-cinnamiloxi^guanidint állítunk elő. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 11. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az említett igénypontokban megadott eljárással cisz-l^cinnamiloxi-3^amino-guanidint állítunk elő. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 12. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az 1—11. igénypontok ban említett új vegyületeket szabad állapotban állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 13. Az 1—IL igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az 1—ill. igénypontokban említett új vegyületeket sóik alakjában állítjuk elő. (Elsőbbsége: 1965. szeptember 27.) 14. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése étvágygátló hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletnek megfelelő vegyületeket — e képletben RÍ ariigyököt, R2, R 3 , R 4 , R 5 , R6 , R 7 és R 8 hidrogénatomot vagy rövidszéniáncú alkilgyököt képvisel, R7 azonban amino-, rövidszéniáncú mono- vagy d'afflkilamino-tcsoiportot is képviselhet — és/vagy e vegyületek gyógyászati célra alkalmas savakkal képezett addíciós sóit önmagukban vagy a gyógyszerek előállítására szokásos vivőanyagokkal, kötőanya-' 5
