154747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aralkeniloxi-guanidinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADAL LEÍRÁS I Bejelentés napja: 1966. IX. 26. (Cl—662) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: | 1965. IX. 27., 1966. IV. 21. Közzététel napja: 1967. X. 23. Megjelent: 1968. XII. 31. 154747 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Mull Robert Paul vegyész, Florham Park, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás új aralkemloxi-guamdinek előállítására 1 A találmány tárgyát a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új aralkeniloxi-guanidinek előállítási eljárása képezi; e képletben RÍ ariigyököt, R2, R3, R4, R5, R6> &7 és R 8 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt 5 képvisel, R7 azonban amino-, rövidszénláncú mono- vagy diaükilaimmo^csoportot is képviselhet. Az Rj helyén álló arilcsoport különösen monovagy biciklusos arilcsoport, elsősorban fenil-, 10 továbbá 1- vagy 2wnaftilHCsoport lehet. Az Rí arilcsoport lehet helyettesítetlen, lehet azonban egy vagy több egyforma vagy különböző helyettesítővel helyettesítve is. Ilyen helyettesítőként pl. rövidszénláncú alkil-, mint metil-, etil-, n- 15 -propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek.butil-, terc.butil-csoportok, éterezett hidroxil- vagy merkapto-, különösen rövidszánláncú alkoxi-, pl. metoxí-, etoxi-, n-propiloxi-, izopropiloxivagy n-butiloxi-esoportok, továbbá rövidszén- 20 láncú alkeniloxi-, pl. aMoxá-csoportok rövidszénlánoú alkiléndioxi-., pl. metiléndioxi-csoportok, rövidszénláncú alklmerkapto-, pl. metilvagy etilmerkaptOMCSoiportok, észterezett hidroxil-osopoirtok, (különösen Ihalogénatomoik, pl. 25 fluor, klór, vagy bröm, továbbá trifluormetil-csoportok, rörvidszénlánoú alkoxi foarboniloxi-, pl metoxikarfooniloxi- vagy etoxikarbondloxi^csoportok, rövidszénláncú alkanoiloxi-, pl. aeetoxi(vagyi propioniloxi^csoportok, acil-, pl. rövidszén- 30 2 láncú alkanoil-, imint aeetil- vagy propionil-csoportok, nitro-, amino-, különösen terc.amino-, mint di-(rövidszénÍáocú alkil)-amino-, pl. dimetilaimino- vagy dietilamino-icsoportok állhatnak. Az Rj helyén álló arilcsoport előnyös példáiként a következők említhetők: fenil-, (rövidszénláneú alkanoiloxi)-ifenil-, (rövidszénláncú -fenil-, halogénfenil-, triiluormetil^fenil-, (rövidszénláncú alkoxi-karboniloxi)-fenil-, (rövidszénláncú alkanoiloxi)-feml-, (rövidszénláncú alkanoil)-fenil- és (di-rövidszénláncú alkil-amino)-fenil-csoport. Az R2 , R 3 ,, R 4 , R 5 , RÖ, RT és R 8 helyén elsősorban hidrogénatomok állhatnak, képvisellhetdk e jelek azonban a fentebb említett rövidszénláncú alkilcsoportok valamelyikét is. A rövidszénMmcú alkilesoportok előnyösen 1—4 szénatomot tartalmazhatnak, különösen azonban egy szénatomosak lehetnek. Ilyen rövidszénláncú alkilcsoportokat tartalmazhatnak az R7 helyén esetleg álló mono- vagy di-(rövidszénláneú al-i il)-amino-csoportok is. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak. Növelik a koszorúér vérátbocsátésát, amellett majmokon gátolják a táplálék észrevétele által kiváltott magatartás fellépését. E tulajdonságaik alapján ezek az új vegyületek étvágyszabályozó, valamint koszorúér-tágító 154747
