154701. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,4-diaminopteridin származékok előállítására
19 154701 A Táblázat 20 Példaszám R R1 Hozam o Op. Cc 25. Izopropil H Pirazinonitril Pteridin (C) (A) '92 79 126—8 233-^5 26. AllU H Pirazinonitril Pteridin (C) (A) 56 83 103—5 . 245—7 27. Metil Metil Pirazinonitril Pteridin (C) (A) 79 66 119—20 263 (bomlik) 28. Etil Etil Pirazinonitril Pteridin (C) (A) 70 84 114—6 268—71 (bomlik) (A táblázat folytatása) Anal í z i s Példaszám Számított Talált C H N C H N 25. " 45,46 4,76 33,12 44,81 4,81 33,35 42,60 4,77 38,65 42,84 4,65 38,70 26. 45,79 3,85 33,42 46,01 3,89 33,56 42,92 4,00 38,96 43,21 4,03 38,74 27. 42,55 4,14 35,45 • 42,68 4,10 35,62 40,10 4,21 40,90 40,32 4,22 40,86 28. 47,90 5,36 31,05 47,98 5,36 31,24 44,95 5,28 36,67 45,13 5,38 36,48 A 21. példa A és B lépései szerint előállítható további 2,4-diamino-6-klór-7~(szubsztituált amino)npteridin származékokat a következő táblázatban részletezzük. Minden egyes példában a 3^amino-5,6-diklórpirazinonitrilt a megfelelő 40 RRÍNH általános képletű aminnal 10—30 percig 50—100 C° közötti hőmérséklettartományban, valamely oldószerben, mint dimetilszulfoxidban, dimetilformamidban vagy etanolban reakcióba visszük. Az így nyert megfelelő 45 S-amino-o-NRRi-pirazinonitrilt guanidin 2-propanoics oldatában visszafolyató hűtő alatt forraljuk, amikor is a 21. példában leírt műveletek alkalmazásával a megfelelő 2,4-diamino-6--jklór-7-NRR1-pteridint kapjuk. 50 A 21. példa A lépése szerint előállítható egyéb 2,4-diamino-6^klór-7-(szubsztituált amino)pteridineket szintén a következő táblázatban részletezzük. Az előállítás során a megfelelő 55 amint használjuk etilamin helyett, továbbá 3--amino-5-etilamino-jpirazinonitril helyett ekvivalens mennyiségben a megfelelő 3-amino-54ielyettesített-aminopirazinonitrilt alkalmazzuk a következő lépésben, vagyis a 21. példa B lépése 60 szerint végzett műveletben. A táblázatban felsorolt vegyületek előállítására jellemző reakcióvázlatot az F reakcióvázlaton ábrázoljuk. A találmány szerinti eljárást, amely új vegyületek előállítására alkalmas, a fenti példák- 65 ban specifikus reagensek és meghatározott reakciókörülmények alkalmazása mellett ismertettük. A találmány oltalmi körét azonban a leírt példák semmiképpen nem korlátozzák. B táblázat Példaszám R R1 29. benzil hidrogén 30. 2,2,2-trifluoretil hidrogén 31. ciklopropilrnetil hidrogén 32. ciklobutil hidrogén 33. p-metilbenzil hidrogén 34. 2-hidroxietil hidrogén 35. 4j piridilmetil hidrogén 36. 2-furilmetil hidrogén 37. metil allil 38. n-^propil n-butil 39. p-klórfoenzil hidrogén 40. 2-aminoetil hidrogén 41. 2-dimetilaminoetil hidrogén 42. propargil hidrogén 43. metil hidrogén 44. metoxi hidrogén 45. tetrametilén 46. hexametilén 10
