154684. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
7 154684 8 Szabadalmi igénypontok: 1. A 151 919 lajstromszámú szabadalom szerinti eljárás továbbfej lesztéseképpen az (I) általános képletű alkanolaminnszármazékok (mely 5 képlétben R1 jelentése alku-, hidroxialkil-, ariloxialkil-, aralikil- vagy alkenil-gyök; R2 jelentése 2 vagy több szénatomot tartalmazó alkil-gyök, haloalkil- vagy alkenil-gyök; io azzal a feltétellel, hogy amennyiben R2 jelentése etil-, allil- vagy propenil-gyök, úgy R1 jelentése más, mint izopropil-gyök), továbbá e vegyületek aldehidekkel képezett kondenzációs termékeinek, észtereinek és savakkal ké- 15 pezett addíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 jelentése a fent mega-O 20 / \ dott és R jelentése —CH — CH2 vagy -^CHOH-CH2 Z-képletű csoport, ahol Z jelentése halogénatom) valamely NH2 R X képletű aminnal hozunk reakcióba (mely kép- 25 létben R1 jelentése a fent megadott), vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R2 jelentése a fent megadott) valamely R-CHa-NHR1 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képlet- 30 ben R és R1 jelentése a fent megadott), majd a kapott terméket kivánt esetben valamely R3 CHO képletű aldehiddel történő reagáltatás útján valamely (II) általános képletű oxazolidin-származqkká alakítjuk (mely kép- ,5 létben R1 és R 2 jelentése a fent megadott és R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, vagy arilgyök), majd a kapott terméket kivánt esetben valamely savval reagáltatva savval képezett addíciós sójává alakítjuk, majd kivánt esetben 40 a savval képezett addíciós sót aeilezőszerrel észterré alakítjuk. 2. Az. 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben Z jelentése klór- vagy brómatom. 3. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót melegítéssel gyorsítjuk vagy tesszük telje OS'S. 4. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót hígító- vagy oldószerben végezzük el. 5._Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük el. 6. Az 1. igénypont b) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a fenol-reagens valamely alkálifémszármazékát alkalmazzuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az oxazolidin-származék képződésénél keletkező vizet azeotrop desztillációval eltávolítjuk vagy vízelvonószerrel megkötjük. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilezőszerként valamely telített vagy telítetlen alifás karbonsav vagy valamely aromás karbonsav halogenidjét vagy anhidridjét alkalmazzuk. 9. Az előző igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1 és R 2 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy valamely R3CHO képletű aldehiddel (ahol R3 jelentése az 1. igénypontban megadott) képezett kondenzációs termékét vagy valamely savval képezett addíciós sóját vagy észterét mint hatóanyagot, inert, szilárd vagy folyékony, a gyógyászatban használatos hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6807474. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
