154682. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített difenilalkilaminok előállítására
21 154682 22 viselhet; és azzal a további feltétellel, hogy amennyiben Rí jelentése monohalogénfenil-csoport s A és B jelentése helyettesítetlen alkiléncsoport és R3 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, úgy R2 3,4-dial- S koxi^fenil-csoportot nem képviselhet) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű aralkilcianidot (mely képletben R2 jelentése a fent megadott és X jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilén-csoport) reduk- io tív kondenzációnak vetünk alá; vagy b) ammóniát vagy valamely (III) általános képletű amint a (IV) általános képletű gyök bevitele mellett aralkilezünk (mely képletekben az Rx és R2 fenilngyökök, valamint az R3 gyök jelentése a 15 fent megadott; A' és B' jelentése az A és B jelentésénél megadott, vagy a fenil-gyökhöz karbonil-csoporton keresztül kapcsolódó, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilén-csoport;) vagy c) valamely (Ib) általános képletű vegyü- 20 letet halogénezünik (mely képletben A', és B' és R3 jelentése a. fent megadott; az RÍ" fenil-gyök helyettesítetlen vagy 1 vagy 2 halogén-helyettesítőt hordoz és az R2 " fenil-gyök helyettesítetlen vagy 1 vagy 2 halogén-, hidroxi-, nitro-, 25 trifluormetil-, kis szénatomszámú alku- vagy kis szénatomszámú alkoxi4ielyettesítőt hordoz): a jelenlevő karbonil-csoportokat hidroximetilén-csoportokká redukáljuk, adott esetben a jelenlevő R3-gyököt lehasítjuk vagy az R 3 -gyököt 30 a molekulába bevisszük és/vagy az ily módon előállított bázisokat savakkal képezett addíciós sóikká vagy kvaterner ammóniumsóikká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato- g5 sítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) képletű amint.(ahol R3 jelentése hidrogénatom) valamely (V) általános képletű karbonil-vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R2 és X jelentése az 1. igénypontban megadott; 40 y = O vagy 1; R6 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-csoport) és a kapott Schiff-bázist redukáljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely 45 (III) képletű amint valamely (VI) általános képletű vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben R2 és B jelentése az 1. igénypontban megadott és Z jelentése halogénatom, szulfoniloxivagy amino-csoport). 5Q 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) képletű amint valamely (VII) képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R2 és X 55 jelentése az 1. igénypontban megadott; y = O vagy 1; R7 jelentése halogénatom, hidroxi- vagy 1 rajz, 1.1 A kiadásért felel: a Közgazdasági 6807474. Zrínyi (T) Nyomda, Budap< kis szénatomszámú alkoxi-csoport) és a képződő aeilammo-vegyületet redukáljuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) képletű amint valamely (VIII) képletű ketonnal hozunk reakcióba (mely képletben R2 és Z jelentése az 1. igénypontban megadott és B" jelentése az R2 fenil-gyökhöz karbonil-csoporton keresztül kapcsolódó, legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkilén-csoport) és a képződő termékben levő karbonil-csoportot hidroximetilén-csoporttá redukáljuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valaimely (III) képletű amint valamely (IX) általános képletű helyettesített sztirol-epoxiddal reagáltatunk (mely képletben R2 jelentése az 1. igénypontban megadott; R8 és R 9 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök, mimellett R8 és Rg összesen legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhat). 7. Az 1—í>. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletű vegyületet vagy annak savval képezett addíciós sóját állítjuk elő (mely képletben Rí' és R2 ' jelentése 24dór-fenil-, 4Jklór-fenil- vagy 2,4-diiklór-fenil-gyök; m és n jelentése 1 vagy 2; R4 és R 5 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-csoport). 8. Az 1-—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (la) általános képletű vegyületet vagy annak savval képezett addíciós sóját állítjuk elő (mely képletben m és n jelentése egyaránt 1). 9. Az 1—4., 7. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,2',4,4'-tetraklór-difenetilamint vagy annak valamely savval képezett addíciós sóját állítjuk elő. 10. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy N-[2-i(4-klór-.fenil)-i2-hidroxi-etil]-3,4-diklór hogy N-[2-(4-klór-ifenil)-2Mhidroxi-etil]-3,4-diklór^fenetiliamínt, vagy annak valamely savval képezett addíciós sóját állítjuk elő. 11. Az előző igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás kemoterápiás tulajdonságokkal rendelkező készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypontban megadott (I) általános képletű difenilalkilarnint, annak savval képezett addíciós sóját vagy kvaterner ammóniumsóját, mint hatóanyagot, gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel' elkeverjük. képlet Jogi Könyvkiadó igazgatója. V., Balassi Bálint utca 21—23. 11
