154681. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetilénszerkezetű aminok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 21. (HO—986) Amerikai Egyesült Államok-bfili elsőbbsége: 1965. X. 22. Közzététel napja: 1967. X. 23. Megjelent: 1968. XI. 30. 154681 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: O'Brien Jay Philip vegyész, Irvington, N. J., Rachlin Albert Israel vegyész, Verona, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & CO. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás acetilénszerkezetű aminők előállítására 1 Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű acetilénszerkezetű aminők, azok savakkal képezett addíciós sóinak és kvaterner ammóniumsóinak előállítására (mely képletben s Y jelentése kénatom vagy oxigénatom; R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; Rí és R2

jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, kis szénatamszámú alkil-, io kis szénatomszámú alkenil vagy kis szénatomszámú alkinil-gyök; vagy Rí és R2 együttesen kis szénatomszámú alkiléncsoportot, vagy —NF—, —N(kis szénatomszámú alíkil)-, —O— és 15 vagy —S— csoporttal megszakított kis szénatomszámú alkilén-csoport képez; n jelentése 1—3-ig terjedő egész szám; Ar jelentése fenil-gyök, mely egy vagy több halogén-, trihalogénmetil-, kis 20 szénatomszámú alkil-, hidroxi-, hidroxinkis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkilmerkapto-, kis szénatomszámú alkoxi-, nitro-, amino-, kis szénatomszámú alkilamino-, di-kis 25 szénatomszámú alkilamino-, acil-, acilamino-, kis szénatomszámú karbalkoxi-, karbaimoil-, szulfonil-, szulfinil-, szulfamil- vagy ciano-szubsztituenst is hordozhat; mimellett amennyiben Ar 30 helyettesítetlen fenil-gyököt képvisel, úgy RÍ és R2

közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent.) A „kis szénatomszámú alkil" kifejezésen egyenes vagy elágazóláncú, 1—7 szénatoimot tartalmazó szénhidrogéngyökök (pl. metil, etil, propil, izopropil és mások) értendők. A „kis szénatomszámú alkenil" megjelölés egyenes- vagy elágazóláncú, 2—7 szénatomot és legalább egy kettőskötést tartalmazó szénhidrogéngyökökre (pl. vinil, allil és mások) vonatkozik. A „kis szénatomszámú alkinil" kifejezésen egyenes- vagy elágazóláncú, 2—7 szénatomot és legalább egy hármaskötést tartalmazó szénhidrogén-gyökök (pl. propinil, butinil és mások) értendők. A „halogén" szó mind a négy halogént, azaz fluort, klórt, brómot és jódot magábanfoglalja, mimellett a klór és a bróm előnyös. Az „acil" kifejezés szerves savgyökökre, különösen alifás savgyökökre (pl. kis szénatomszámú alkánkanbonsavgyökök) vonatkozik. Az „acilamino" megjelölésen —NHCOR képletű gyökök értendők, ahol R jelentése alifás- (előnyösen kis szénatomszámú alkil), aromás (előnyösen aril) vagy kis szénatomszámú aralkil-gyölk. Az acilamino-gyök pl. acetilamino-, benzoilamino-gyök vagy más hasonló gyök lehet. A „kis szénatomszámú alkilén"-csoportok legfeljebb 12 szénatomot tartalmazhatnak. Amennyiben Rí és R2 együttesen kis szénatomszámú alkilén-csoportot képeznek, 154681