154655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív fenilizopropilamin-származékot tartalmazó gyógyszerek előállítására
154655 13 14 lőle. A brikettekhez 3 g talkumot és 1,5 g stearint keverünk és elaprítjuk. Az elaprított anyagból tablettázó gépen 100,0 db tablettát préselünk. Az így nyert tablettákat amennyiben szükséges, drazsébevonattal láthatjuk el. Szabadalmi igénypontok: 1. A 151,0/90 lajstromszámú szabadalom 1—12. igénypontjainak továbbfejlesztéseként eljárás áj fenilizopropilamin származékot tartalmazó gyógyszer előállítására, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív I. képletű vegyületeket (mely képletben R jelentése alacsony szénatamszámú alkilgyök, R2 jelentése 3 szénatomszámú, telített vagy telítetlen alkilgyök, amely halogénatommal vagy OH-csoporttal helyettesített is lehet, vagy hidrogénatom abban az esetben, lha R3 ill. R4 más mint hidrogén, R3 és R 4 jelentése hidrogénatom, ihalogénatom, nitro-, amino-, vagy diazónium-csoport) vagy azok sóit állítjuk elő oly módon, hogy a) optikailag aktív II. képletű vegyületeket (mely képletben 10 15 20 25 S0 R7 jelentése hidrogénatom, vagy R képletű gyök, R8 jelentése hidrogénatom, vagy R 2 képletű gyök, 35 R5 jelentése hidrogénatom, vagy R 3 képletű gyök és , R6 jelentése hidrogénatom vagy R 4 képletű gyök) abban az esetben, ha. R7 és/vagy R 8 jelentése hidrogénatom III. és/vagy IV. képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R9 jelentése R képletű vagy azzá alakítható gyök, ; R10 jelentése R 2 képletű vagy azzá alakítható gyök, X jelentése reakcióképes csoport, amely aminokkal reagálva eliminálódik), vagy b) optikailag aktív V. képletű vegyületeket, (mely képletben R5, R e és R7 jelentése a fent megadott) formaldehiddel és acetilénnel kondenzálunk, vagy e) I képletű, vagy az a) ül. b) eljárással előállított, de raoém VI képletű vegyületek valamilyen optikailag aktív rezolváló ágenssel ismert módon képezett új diasztereoxner vegyüleínpárjait elválasztjuk, majd adott esetben a VI. képletű vegyületekbén az R5, R 6 , R 9 ill. RW gyököt R, R2, R 3 ül. R 4 gyökké alakítjuk, majd kívánt esetben az így nyert vegyületeket ásványi vagy szerves savakkal sóikká alakítjuk és/vagy kívánt esetben a gyógyszerfeldolgozás ismert módszereivel a gyógyászatban közvetlenül felhasználható termékké készítjük ki. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és jogi Könyvkiadó igazgatója. 6807471. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
