154652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalifás aminok előállítására
154652 43 44 amino-rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkilénamino-rövidszénláncú alkil-csoport, vagy Rí és R2 együttesen rövidszénláncú alkuén-, aza-rövidszénláncú alkuén-, oxa-rövidszénláncú alkuén- vagy tia-rövidszénláncú alkilén-csoport, 5 R3 és R 7 hidrogénatom vagy valamely rövidszénláncú alkil-csoport, R4 és Rg valamely cikloalkil-, aril- vagy aromás jellegű heterociklusos csoport, R5 valamely aril- vagy aromás jellegű heterociklusos-csoport, R4, R 5 és R 8 helyettesi- 10 tétlen vagy valamely rövidszénláncú alkil-, rövidszánláncú alkoxi-, trifluormetil- vagy di-rövidszénláncú alkilamino-csoporttal vagy halogénatomokkal van szubsztituálva, míg a heterociklusos-csoport gyűrűtagként legfeljebb két 15 nitrogénatomot vagy egy oxigén- vagy kénatomot tartalmaz. (Elsőbbsége: 1964. október 26.) 32. Az 1, 3, 5, 7, 8, 11, 12, 15—19, 22, 24, 26. és 28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az 20 adott igénypontokban meghatározott eljárással valamely (F) általános képletű vegyületet vagy annak savas addíciós sóit állítjuk elő, amely képletben Rx és R 2 legfeljebb 4 szénatomszámú alkil-csoportot vagy együttesen 1,4-butilén-, 1,5- 25 -pentilén-, 3-oxa-l,5-pentilén-, 3-tia-l,5-pentilén-, 3-metil-3-aza-l,5-pentilén-, vagy 3-etil-3--aza-l,5-pentilén-csoport, R3 és R7 hidrogénatom vagy egy metil-csoport, R4 és R 6 fenil-, valamely rövidszénláncú alkilfenil-, rövidszénláncú 3 Q alkoxifenil-, halogénfenil-, trifluormetilfenilvagy di-rövidszénláncú-alkilaminofenil-csoport és R5 pedig piridil- vagy rövidszénláncú-alkilpiridil-csoport. 33. A 2, 4, 6, 9, 10, 13, 14, 20, 21, 23, £5 25, 27. és 29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontokban méghatározott eljárással valamely (F) általános képletű vegyületet vagy annak valamely savas addíciós sóját állítjuk elő, 40 amely képletben az egyes szubsztituensek jelentése a 32. igénypontban megadottakkal egyezik. (Elsőbbsége: 1964. október 26.) 34. Az 1, 3, 5, 7, 8, 11, 12, 15—19, 22, 24, 26. és 28. igénypontok bármelyike szerinti 45 eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontokban meghatározott eljárással valamely (G) általános képletű vegyületet vagy annak valamely savas addíciós sóját állítjuk elő, amely képletben R8 egy 1,4-butilén-, 1,5- g() -pentilén-, 3-oxa-l,5-pentilén-, 3-tia-l,5-pentilén-, 3-metil-3-aza-l,5-pentilén- vagy 3-etil-3--aza-l,5-pentilén-csoport és R9 egy 2-piridil-, 3-piridil- vagy 4-piridil-csoport. 55 35. A 2, 4, 6, 9, 10, 13, 14, 20, 21, 23, 25, 27. és 29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontokban meghatározott eljárással valamely (G) általános képletű vegyületet vagy 6fl annak valamely savas addíciós sóját állítjuk élő, amely képletben R8 és R9 szubsztituensek jelentése a 34. igénypontban megadott jelentéssel megegyezik. (Elsőbbsége: 1964. október 26.) 36. Az 1, 3, 5, 7, 8, 11, 12, 15—19, 22, 65 24, 26. és 28. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontokban meghatározott eljárással 3,5-difenil-4-(2-piridil)-l-pirrolidinil-ciklohexánt vagy valamely savas addíciós sóját állítjuk elő. 37. A 2, 4, 6, 9, 10, 13, 14, 20, 21, 23, 25, 27. és 29. igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az adott igénypontokban meghatározott eljárással 3,5-difenil-4-(2-piridil)-l-pirrolidinil-ciklohexánt vagy annak valamely savas addíciós sóját állítjuk elő. (Elsőbbsége 1964. október 26.) 38. Az 1, 3, 5, 7, 8, 11, 12, 15—19, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 34, 36. és 39. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretikus és sóürítő hatással rendelkező készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (A) általános képletű cikloalifás vegyületet, annak valamely N-oxidját, sóját vagy kvaterner amimóniumvegyületét — amely képletben Am egy amino-csoport, Ra, Rj és R c egyike valamely aromás jellegű heterociklusos-csoport vagy aromás-csoport, míg a másik két szubsztituens valamely aromás jellegű heterociklusos-csoport, valamely cikloalifás-, vagy valamely aromás-csoport lehet, Ra és Re szubsztituensek hidrogénatomok vagy valamely rövidszénláncú alkil- vagy aril-rövidszénláncú-alkil-csoportok, X, Y és Z hidrogénatom, szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil-csoport, egy halogénatom, acil-csoport, szabad, észterezett vagy amidált karboxil-csoport vagy egy nitril-csoport, vagy X, Y és Z közül két szomszédos helyzetű szubsztituens együttesen egy kémiai kötést képvisel, míg m — 0 vagy 1 és n= 1, 2 vagy 3 — önmagában ismert módon vagy gyógyszerek előállításánál szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítőanyagokkal stb, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel együtt tabletta, pilula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat stb. formában kikészítjük. (Elsőbbsége: 1964. október 26.) 39. A 2, 4, 6, 9, 10, 13, 14, 20, 21, 23, 25, 27, 29, 31, 33, 35, 37. és 38. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése diuretikus és sóürítő hatású készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (E) általános képletű l-amino-3,4,5-triaril-ciklohexánt vagy annak valamely sóját — amely képletben Am egy amino-csoport, Ra, R& és R c valamely mono- vagy biciklusos aril-csoport, vagy valamely aromás jellegű heterociklusos-csoport, és amelyben a ciklohexángyűrű helyettesítetlen, vagy rövidszénláncú alkil-, vagy szabad vagy észterezett hidroxil-csoportokkal helyettesítve lehet, vagy a 34ielyzetből kiinduló kettős kötést tartalmaz —• önmagában ismert módon vagy gyógyszerek előállításánál szokásos hordozóanyagokkal, kötőanyagokkal, csúsztatószerekkel, ízesítőanyagokkal stb, adott esetben más hasonló hatású készítményekkel együtt tabletta, pilula, kapszula, kúp, emulzió, szuszpenzió, injekciós oldat stb. formában kikészítjük. (Elsőbbsége: 1964. október 26.) 22
