154652. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalifás aminok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. X. 26. (Cl—579) Amerikai Egyesült Államok-béli elsőbbsége: 1964. X. 26. Közzététel napja: 1967. X. 23. Megjelent: 1968. XI. 30. 154652 Szabadalmi osztály: 12 o 25 és 12 q 1—13 Nemzetközi osztálj : C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltaláló: Robison Michael Mullen, Berkeley Heights, (New Jersey), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: CIBA Aktiengesellschaft cég Basel, Svájc Eljárás cikloalifás aminők előállítására A találmány tárgya eljárás az (A) általános képletű új cikloalifás vegyületek előállítására. Az (A) általános képletben Alin valamely aminocsoport, Ra , "Rb és Rc -esoportooik egyike valiamely aromás jellegű Iheterodilklusos^csopo'rit vagy 5 egy aromás-icsopoirt, míg a másik két szubsztituens közül mándegyilk aromás jellegű heterociklusos-csoportot, cikloalifás- vagy aromás^csoportot jelent, R<j és Re szubsztituensek mindegyike hidrogénatom, valamely rövidszénláncú 10 alkil- vagy aril-rövidszénláncú-alikil-esopoirt, X, Y és Z mindegyike Ihidrogénatoan, szabad, éterezett vagy észterezett hidroxil-esoport, halogénattom, aoil-esoport, szabad, észterezett vagy aimidált karboxil-esopoirt vagy nitril-esoport le- 15 het, vagy X, Y és Z íközül két szomszédos helyzetű szubsztituens együttesen egy lkémiiai kötést jelent, végül m = 0 vagy 1, n = ,l, 2 vagy 3. A fent említett rövidszénláncú alkil- vagy arilrövidszénlámcú allkil-icsoportok ipL metil-, etil-, 20 n-propil- vagy izopropil- vagy butil-csoportok, valamint benzil-, 1- vagy 2-dJemil-eftil-csoporitolk; szabad, éteirezett vagy észterezett hidroxil-csoporttotk, pl. rövidszénláncú aJkoxi-, rövidszénláncú alkanoiloxi-, aroiloxíi-, rövidszénláncú al- 25 kánszTÜfoniiloxi- vagy benzölszulfomloxi-csopoirtok, mint metoxi-, etoxi-, n- vagy izopropoxivagy n-butoxi^csoportok, vagy aioetoxii-, propioniloxi-, butiriloxi- vagy pivaliloxi^csoportok; benzoiloxi-csoportoik, valamiint metán-, etán-, 30 benzol- vagy p-toluolszulfoniloxii-csoportok; a halogénatomok, pl. klór- vagy foróimatomok; az acilncsoportok, pl. rövidszénláncú alkanoil- vagy aroil-csopotítok, mint acerbil-, prapionil-, butirilvagy benzoil-icsioportok; a szabad, észterezett vagy amádált ikarfooxil^csoportok, pl. karbo-rövidszénlánoú-^alkoxi-, mint karboximetoxi- vagy kartoetoxi^csopoirtok, karbaimil-irövidszénláncú alMlkarbamiHHCSioportok, mint metil- vagy etilkarbamil-, dimetil- vagy dietilkaiibamail- vagy oiano-csoportok lelhetnek. Az Am amino-csopört lehet egyszerű aminocsoport, vagy további szubsztituenseket is tartalmazhat. Szubsztittuensként főként a rövidszénláncú szénhidrogén-csoportokat emeljük ki, amelyeknek szénlánca heteroatorniokkal, pl. nitrogénnel, oxigénnel vagy kénatommal lehet megszakítva. Rövidszénláncú szénhidrogén-csoportokon a találmány szerint a következőket értjük: aükil- vagy alkenil^csopoirtok, mint metil-, etil-, n- vagy izopropil-, egyenes vagy elágazó- szénláncú butil-, pentil-, hexi'l- vagy heptil-esqportok, amelyek bármely lehetséges helyzetben kapcsolódhatnak az amino-csoporthoz, továbbá allil- vagy metallil-csoportok, cikloallkilvagy cikloalkenil^csoiportok, mint ciklopentil-, ciklohexdl-, cikloheptil-, >ci!klopentenil- vagy ciklahexenil^csoportok, aril-rövidszénláncú alkil-, vagy aril-rövidszénláncú alkenil-csoportok, mint benzil-, feniletil-, sztiril- vagy 1-fenil-l-Jbutén-154652