154607. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-béta,10-alfa-szteroidok előállítására
154607 23 24 R22 —O—acil-csoportot vagy egy —N K XR" csoportot képvisel, mely utóbbiban R' és R" egy-egy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelenthet, vagy R' és R" a nitrogénatommal együtt egy p'iperidil-csoportot képez, oxidációnak vetünk alá. 2. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely oly, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-keto-4-dehidro-rendszert, 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, szeléndioxiddal vagy 2,3-diklór-5,6-diciano-benzokinonnal közvetlen 1,2-dehidrogénezésnek vetünk alá, amikoris az (I) általános képletnek megfelelő oly vegyületet kapunk, amelyben R3 3-keto-l,4-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4,6-trisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, 3. Az 1. igénypont c) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a (XVII) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-keto-4-dehidro-rendszert, 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot, Hlg jód-, klór- vagy brómatomot képvisel, lítiumbromiddal és lítiumkarbonáttal dimetilformamidban szelektív 1,2-dehidrohalogénezésnek vetünk alá, amikoris az (I) általános képletnek megfelelő oly vegyületet kapunk, amelyben R3 3-keto-l ,4-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4,6-trisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagot alkalmazunk, amelyben ha R3 3-keto-zl 4 -rendszert, Hal pedig klór- vagy brómatomot képvisel, akkor Hlg helyén jódatom áll. 5. Az 1. igénypont d) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a (XVIII) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben Hal fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel ß-helyzetben, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot jelent, klóranillal vagy 2,3-diklór-5,6-diciano-benzokinonnal 6,7-dehidrogénezésnek vetünk alá, amikoris a (XIX) általános képletnek megfelelő vegyületet kapunk, amelyben Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel. 6. Az 1. igénypont f) vagy h) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely olyan, az (I) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-alkoxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, klóranillal vagy 2,3-diklór-5,6-diciano-benzokinonnal 6,7-dehidrogénezésnek vetünk alá, amikoris a (XIX) általános képletnek megfelelő oly vegyületet kapunk, amelyben Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel. 7. Az 1. igénypont 1) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a (IX) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-aciloxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel, valamely N-halogén-imiddel, előnyösen N-bróm-szukcinimiddel, N-klór-szukcinimiddel, N-bróm-acetamiddal vagy N-klór-acetamiddal, vagy pedig brómmal vagy klórral vagy perklorilfluoriddal halogénezühk, majd a kapott terméket 6,7--dehidrogénezésnek és/vagy 1,2-dehidrogénezésnek vetjük alá, amikoris az (I) általános képletnek megfelelő oly vegyületet kapunk, amelyben R3 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l ,4,6-trisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, bróm- vagy klóratomot, R hidrogénatomot vagy pedig észterezett vagy éterezett hidroxi-csoportot képvisel. 8. Az 1. igénypont s) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a (XX) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4,6-trisz-dehidro-rendszert, 3-alkoxi-3,5-bisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot, R2 acilát-csoportot vagy szekundér amino-csoportot képvisel, oxidációnak vetünk alá pl. ózon, nátriumbikromát, káliumbikromát, krómtrioxid vagy káliumpermanganát alkalmazásával, amikoris a (XXI) általános képletnek megfelelő vegyülethez jutunk, amelyben R3 3-keto-4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4,6-trisz-dehidro-rendszert, Hal fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel. 9. Az 1. igénypont m) változata szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely, a (X) általános képletnek megfelelő vegyületet, amelyben R3 3-keto-l ,4,6-bisz-dehidro-rendszert, 3-keto-l,4-bisz-dehidro-rendszert, 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 12
