154604. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiepileptikus hatású N-(gamma-tere.amino-propil)-alfa-naftilaminok előállítására
154604 (95%). Vízből átkristályosítva apró lemezek op.: 260 C°. Elemzés: C18 H 24 N 2 BrCl (Ms: 383,77). Számított: C = 56,33%, H = 6,30%, N = 7,29%; Talált: C = 56,17%, H = 6,18%, N = 7,58%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új, antiepileptikus hatású N-(7-terc.amino-propil)-a-naftilaminok előállítására, — e képletben R1 és R 2 egyike hidrogén-, másika pedig halogénatomot, R3 és R 4 egyező vagy különböző rövidszénláncú alkilcsoportokat képviselnek, amelyek egymással gyűrűvé is össze lehetnek kapcsolódva — azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű a-naftilamint — e képletben R1 és R 2 megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (III) általános képletű y-halogénpropil-terciér-aminnal — e képletben R3 és R 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, Hal pedig halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot képvisel — reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű amino-propionsav-naftilamid-, ill. tioamid-származékot — e képletben R1, R 2 , R 3 és R 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, X 5 pedig oxigén- vagy kénatomot képvisel — redukcióinak vetünk alá, valamely, a karbonil-, ill. tiokarbonil-csoport metiléncsoporttá alakítására alkalmas redukálási módszerrel, célszerűen komplex fémhidriddel, pl. lítium-alumínium-10 hidriddel vagy katalitikus hidrogénezéssel. 2. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer és esetleg kondenzálószer, mint nátriumamid, nátriumacetát, vagy dinátrium-15 hidrogén-foszfát jelenlétében történő hevítés útján folytatjuk le. 3. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás kiviteli módja azzal jellemezve, hogy ekvimolekuláris mennyiségű (II) általános képletű naf-20 tilamint és (III) általános képletű -halogénpropil-terciér-amint aromás szénhidrogénben, célszerűen toluolban, kondenzálószer alkalmazása nélkül forralunk. 4. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás 25 kiviteli módja azzal jellemezve, hogy a redukciót komplex fémhidriddel, pl. lítiumalumíniumhidriddel vagy katalitikus hidrogénezéssel folytatjuk le. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806949. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 3
