154598. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-béta,10-alfa-szteroidok előállítására
9 154598 10 val 0 C° hőmérsékleten átkristályosítjuk. Ily módon 1,95 g 6-klór-9/J,10a-androszta-2,4,6-trién-3,17/?-diol-3,17-diacetátot kapunk, amely 157— 158 C°-on olvad. A tiszta termék az alábbi fizikai állandókat mutatja: 5 Olvadáspont: 158—159 C°, [a]2SD — _365° (kloroform) s (303 mf<) = 12 950 (metanol). Elemzési adatok: a C23H29O4CI képlet (mólsúly 404,02) alapján 10 számított értékek: C 68,212%, H 7,22%, Cl 8,75%; talált értékek: C 67,94%, H 7,15%, Cl 8,46%,; 68,00%, 7,270/0 , 8)l2 40/ 0 . 15 Infravörös abszorpció-sávok: 889, 901, 922, 1029, 1045, 1119, 1160, 1185, 1215, 1250, 1615, 1732, 1755, 3050 és 3070 cm-1 . Szabadalmi igénypontok: 20 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új 9/S,10a-szteroidok — e képletben Rj.0 éterezett vagy észterezett hidroxi-csoportot, 25 R« hidrogénatomot, vagy pedig fluor-, klórvagy brómatomot és ORa (hidroxi-, éterezett vagy észterezett hidroxi-csoportot képvisel — 30 és adott esetben az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (III) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben 35 R6 hidrogénatomot, vagy pedig fluor-, klór- vagy brómatomot és OR2 hidroxi-csoportot, vagy pedig éterezett vagy észterezett hidroxi-csoportot képvisel — 40 enol-észterezési reakciónak vetünk alá, vagy b) valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben Hal fluor-, klór- vagy brómatomot és OR2 hidroxi-csoportot, vagy pedig étere- 45 zett vagy észterezett hidroxi-csoportot képvisel — enol-éterezési reakciónak vetünk alá, vagy c) valamely, az (V) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben 50 RjO éterezett vagy észterezett hidroxicsoportot és Rg hidrogénatomot, vagy pedig fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel — a 17-keto-csoportban valamely olyan §5 redukálószerrel redukálunk, amely a keto-oxigénatomot szekundér alkoholcsoporttá képes redukálni, vagy pedig d) valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben RiP éterezett vagy észterezett hidroxicsoportot és R6 hidrogénatomot, vagy pedig fluor-, klór- vagy brómatomot képvisel — a 174iidroxi-csoporton észterezési vagy éterezési reakciónak vetünk alá; és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott (I) képletű 9/?,10G«szteroidot a szokásos gyógyszerészeti vivőanyagok és/vagy segédanyagok alkalmazásával beadásra kész gyógyszerkészítményekké, előnyösen olajos injekciókká vagy kúpokká alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagokat alkalmazunk és így oly termékekhez jutunk, amelyek képletében RiP. éterezett vagy észterezett hidroxi-csoportot, R6 klóratomot és OR2 hidroxi-, éterezett vagy észterezett hidroxÍHcsoportot képvisel. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kivitelj módja, azzal jellemezve, hogy oly kiinduló anyagokat alkalmazunk és így oly termékekhez jutunk, amelyek képletében RiÖ észterezett hidroxi-csoportot, R6 hidrogén-, fluor- vagy klóratomot és OR2 hidroxi-csoportot vagy észterezett hidroxicsoportot képvisel. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiinduló anyagokat alkalmazunk és így oly termékekhez jutunk, amelynek képletében RiO acetiloxi-csoportot, Rg klóratomot és OR2 acetiloxi-csoportot képvisel. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve,, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk és így oly termékhez jutunk, amelynek képletében Rjp acetiloxi-csoportot, Re hidrogénatomot és OR2 acetiloxi-csoportot képvisel. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly kiindulóanyagokat alkalmazunk és így oly termékhez jutunk, amelynek képletében RiO acetiloxi-csoportot, R6 fluoratomot és OR2 acetiloxi-csoportot képvisel. Figyelembe vett nyomtatvány: 929 271 számú angol szabadalom. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806948. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 0
