154565. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán-származékok előállítására
9 154565 10 2->(2-izopropilammo-l-!hidroxi-etil)-7-allil-benzofurán-hidroklorid 15,0 mg Tejcukor 170,0 mg Kukoricakeményítő 30,0 mg Talkum 5,0 mg 7. példa: A szokásos módszerekkel a 6. példában ismertetett összetételű, hatóanyagként azonban 15,0 mg 2-(2-izopropilamino-l-hidroxi-etil)-5,7--diallil^benzofurán-Mdrokloridot tartalmazó keményzselatin-kapszulákat készítünk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű benzofuránszármazékok és savakkal képezett addíciós sóik előállítására (mely képletben R jelentése kis, szénatomszámú alkil-csoport; Rx jelentése allil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, az 5- vagy 8-helyzetben levő kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy 4,6-di-kis szénatomszámú alku-helyettesítés, vagy 5,6-di-kis szénatomszámú alkilhelyettesítés vagy az 5-helyzetben levő allil-csoport) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű halogénhidrint (mely képletben Rt és R2 jelentése a fent megadott és X jelentése klór- vagy brómatom), vagy valamely (III) általános képletű epoxidot (mely képletben Rí és R2 jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű aminnal hozunk reakcióba (mely képletben R jelentése a fent megadott) és az ily módon kapott bázist kívánt esetben savakkal képezett addíciós sóivá alakítjuk. (Elsőbbség: 1966. december 09.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (III) képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R2 jelentése 10 15 20 25 30 35 40 hidrogénatom, az 5- vagy 6-helyzetben levő kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy 4,6-di-kis szénatomszámú alkü-helyettesítés vagy 5,6-di-kis szénatomszámú alkil-helyektesítés. (Elsőbbség: 1965. december 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (III) képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R2 jelentése az 5-Jhelyzetben levő kis szénatomszámú alkilcsoport. (Elsőbbség: 1965. december 15.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (III) képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben R2 jelentése az 5-helyzetben levő allil-csoport. (Elsőbbség: 1966. február 04.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) képletű vegyületet alkalmazunk, melyben R jelentése izopropil^csoport. (Elsőbbség: 1965. december 15.) 6. Az előző igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás A-adrenergikus blokkoló hatással rendelkező készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű benzofurán-származékot (mely képletben R jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport; Rí jelentése allil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, az 5- vagy 64ielyzetben levő kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy 4,6-di-kis szénatomszámú alkil-helyettesítés, vagy 5,6-di-kis szénatomszámú alkilhelyettesítés vagy az 5-helyzetben levő allilcsoport) vagy savval képezett addíciós sóját, mint hatóanyagot, gyógyászati felhasználásra alkalmas, nem-toxikus, az ilyen készítményekben szokásos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. (Elsőbbség: 1966. december 09.) 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806945. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
