154547. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiepin- és oxepinszármazékok előállítására
154547 az 1. példa b) pontja szerinti módon brómciánnal reagáltatva N-[3-(2-metoxi-10,ll-dihidro-10--oxo-dibenz[b,f ] oxepin-1 l-il)-propil]-N-metil-ciánamidot kapunk, amely az 1. példa c) pontjában leírt módon sósavval 2-metoxi-ll-(3-metilamino-propil)-d! ibe!nz![ib,f]oxeipin-10(irH)-oimá alakítható át; ez utóbbi vegyület aibsz. etanolból kristályosított hidrokloridja 186—ll 87°-on olvad. A hozam 76%. 4. példa: A 2. példában leírthoz hasonló módon az alábbi vegyületekel; állítjuk elő: a) 2-iklór-8-metíl-diibenz)o{lb,if]tiepm-10'(llH)-onból a 2. példa a) pontja szerinti módon 2-iklár-*8-imetill-ll"-l(3-j dinietiilaimino-'prop;il)-dibenzo[b,f]tiepin-10(HH)-ont állítunk elő, amelynek hidrokloridja 168—172°-on olvad; a saaibad bázisból a 2. példa b) pontja szerinti med on brómciánnal N-t[3-(2-klór-8-metil-10-oxo-l,ll-dihidro-dibenzo[b,f ] tiepin-1 l-il)-propil]-N-metil-ciánamidot kapunk, amely cilklohexanbol kristályosítva 84—86°-on olvad; ez utóbbi vegyületet a 2. példa c) pontja szerinti mó'don sósavval 2-iklór-8->nieitil-ll^(3-imetilíam:ino-propii)jdibenzo[b,'f]tiepin-10(ll;H)-önná alakítjuk át, amelynek etanolból kristályosított hidrokloridja 252—255°-on olvad. b) 2-metoxi-dibenzo[b,f]tiepin-10(llH)-onból a 2. példa a) pontja szerinti módon 2-metoxi-ll-(3-dimetilamino-propil)-dibenzo[b,f]tiepin-10-(HH)-ont kapunk, amely 0,005 mm Hg-oszlop nyomás alatt 185—189°-on forr, absz. etanolból kristályosított hidrokloridja 186—188°-on olvad; a szabad bázis a 2. példa b) pontja szélű 15 20 25 ÍQ rinti módon brómciánnal reagáltatva N-[3-(2--metoxi-10,11 -dihidro-10-oxo-dibenzo[b,f ] tiepin-ll-il)-propil]-N-metil-ciánamidot ad, amelyből a 2. példa c) pontja szerinti módon sósavval 2--metoxi-ll-(3-metilamino-propü)-dibenzo[b,f]tiepin-10(HH)-ont kapunk; az utóbbi vegyület absz. etanolból kristályosított hidrokloridja 209—210°-on olvad. A hozam 78%/ Szabadalmi igénypont: Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új tiepin-, ül. oxepinszármazékoknak — e képletben hidrogénatomot, halogénatomot 35 rendszámig, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportot, oxigén- vagy kénatomot, 2—5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkiléncsoportot, rövidszénláncú alkiilgyököt képvisel — valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben X, Y, Z, A és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel, R' pedig a eianocsoportot vagy valamely szerves sav acilgyökét, különösen valamely karbonsavgyököt, vagy pedig a szénsav vagy tioszénsav valamely monofunkeionális származékának maradékát képviseli — hidrolízisnek vagy termolízisnek vetünk alá és kívánt esetben a reakcióterméket valamely szervetlen vagy szerves savval képezett sóvá alakítjuk át. X és Y R 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel:, a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója., 6U06942. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
