154472. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidin-származékok előállítására
154472 8 vagy RÍ, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot, vagy Rx hidrogénatomot és R2 és R3 együttesen metiléndioxicsoportot jelentenek, A közvetlen kötést vagy metiléncsoportot, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R5 hidrogénatomot vagy benzilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy II általános képletű aminokat •— ebben a képletben Rx, R 2 , R 3 , R 4 és A jelentése a fenti, R'5 pedig hidrogénatomot vagy benzil. csoportot jelent — 3,3-difenilpropionsav kloridjával, bromid jávai vagy — ha R'5 hidrogénatomot jelent — azidjával is acilozunk, a keletkezett III általános képletű amidokat — ebben a képletben Re, R2, R 3 , R 4 , R' 5 és A jelentése a fenti — litiumalumíniumhidriddel az adott reakciókörülmények között közömbös szerves oldószerben redukáljuk, majd az esetleg jelenlevő benzilcsoportot kívánság esetén hidrogenolitikusan lehasítjuk. (Elsőbbsége: 1966. XII. 27.) 5. A 4- igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[2-<3,4-dimetoxifenil)-etil]~4-(3,3--diifenilpropilamino)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-[2-(3,4-dimetoxifenil)-etil]~4--aminopiperidint 3,3-difenilpropionilkloriddal 10 15 20 25 acilozunk, és az így kapott l-[2-i(i3,4^dimetoxifenil)-etil]-4-(i3,3-difemlpropiomlamino-piperidint litiumalumíniumhidriddel az adott reakciókörülmények között közömbös szerves oldószerben redukáljuk. (Elsőbbsége: 1966. III. 22.) Eljárás a III általános képletű amidok előállítására — ebben a képletben vágy Rí, R2 és R3 hidrogénatomot vagy metoxicsoportot, vagy Rí hidrogénatomot és R2 és R3 együttesen metiléndioxicsoportot jelentenek, A közvetlen kötést vagy metiléncsoportot, R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R'5 hidrogénatomot vagy benzilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy II általános képletű aminokat — ebben a képlétben Rí, R2, R3, R 4 , R'g és A jelentése a fenti — egy 3,3^difenilpropionsav kloridjával, bromidjával vagy — ha R'5 hidrogénatomot jelent — azidjával vagy rövidszénláncú alkilészterével is acilozunk. (Elsőbbsége: 1967. III. 210.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-i[2-(, 3,4-dimetoxifenil)-etil]-4H(3,3--difenilpropionilamino)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-[2^(3,4-dimetoxifenil)-etil]-4-aminopiperidint S^^difenilpropionilkloriddal acilozunk. {Elsőbbsége: 1967. III. 22.) 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6808651. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
