154443. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített flavánszármazékok előállítására
23 154443 5 csoportokat hidrolizáló-szerrel és/vagy redukálóhatású szerrel való kezelés útján felszabadítunk vagy szabad hidroxil- és/vagy aminocsoportokat alkilező vagy acilező hatású szerekkel alkilezünk vagy acilezünk vagy nitrocsoportokat aminocsoportokká redukálunk vagy ketocsoportokiat oximezés és ezt követő redukció útján amino-csoportokká alakítunk át és/vagy adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savval, ill. alkilezőszerrel kezelve valamely fiziológiai szempontból elfogadható savval képezett addíciós sóvá, ill. kvaternér ainmóniumvegyületté alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1965. augusztus 19.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja oly (I) általános képletű helyettesített flaván-származékok és bázisos csoportokat tartalmazó vegyületek esetében savakkal képzett addíciós sóik vagy kvatemer arnímónium-származékaik előállítására, amelyek képletében Rí és R2 azonos vagy különböző jelentésűek, lehetnek, éspedig hidroxil-csoport, 1—10 szénatomos, adott esetben helyettesített alkoxicsoportot, tetrahidropiraniloxi-csoportot ,2i—6 szénatomos aciloxi-csoportot, nitro-, amino-, összesen 1—8 szénatomos alkilezett amino- vagy 2—6 szénatomos acilamino^csoportot jelenthetnek, R3 2 —6 szénatomos alkilcsoportot , R/i oxigénatomot vagy hidrogénatomot és hidroxilcsoportot, vagy két hidrogénatomot, vagy pedig egy hidrogénatomot és egy aminocsoportot, R5 pedig 'hidrogénatomot képvisel, azzal jellemezve, hogy a) valamely, adott esetben „in situ" előállí-10 15 20 25 30 tott (II) általános képletű vegyületet — e képletben Ar egy (lil/a) általános képletű csoportot (amelyben R2 a jelen igénypontban adott meghatározás szerinti jelentésű, R5 pedig hidrogénatom), X egy -GR3 = CH- általános képletű csoportot (amelyben Ra a fenti jelentésű), R4 oxigénatomot képvisel, Rí pedig a jelen igénypontban adott meghatározás szerinti jelentésű — ciklizálÓHszerrel kezelünk vagy b) valamely (IX) általános képletű flavon-származékot— e képletben Rx, R 2 és R 3 jelentése megegyezik a jelen igénypontban adott meghatározás szerintivel, R4 pedig oxigénatomot képvisel — iedukálószerrel kezelünk. és adott esetiben a kapott (I) képletű vegyületben egy vagy több Rí—R4 helyettesítőt a fenti meghatározások keretében mas R1 —R/t helyettesítőkké alakítunk át oly módon, hogy védett hidroxil- és/vagy amino-csoportokat hidrolizálószerrel és/vagy redukáló hatású szerrel való kezelés útján felszabadítunk, vagy szabad hidroxil- és/vagy aimino-csoportokat alkilező vagy acilező hatású szerekkel alkilezünk vagy acilezünk vagy nitrocsoportokat aminőcsoportokká redukálunk vagy ketocsoportokat oximezés és ezt követő redukció útján aminőcsoportokká alakítunk át és/vagy adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savval, ill. alkilezőszerrel kezelve valamely fiziológiai szempontból elfogadható savval képezett addiciós sóvá, ül. kvaterner amimániumvegyületté alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1966, április 23.) 3 rajz, 19 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806648. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 12
