154427. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
154427 10 13. példa: Szuppozitóriumok előállítása 1,3 g-os Alkatrész szuppozitóriumonként 7-klór-2,i3-bisz(metüamino)-5--f enilnSH-l ,4-benzodiazepin-4-oxid 0,010 g tisztított szintetikus kakaóvaj 1,245 g karnaubaviasz 0,045 g A kakaóvajat és a karnaubaviaszt üvegbetétes tartályban megolvasztjuk, jól összekavarjuk és 45 C°-ra lehűtjük. Finoman elporított, csomóJ mentes 7-klór^2,3-bisz(metilai mino)H5-fenil-3H-l,4-benzodiazepin-4-oxidot adunk hozzá és a hatóanyag egyenletes eloszlásáig kavarjuk. A keveréket ezután olyan szuppozitórium formákba öntjük, hogy 1,3 g súlyú szuppozitóriumokat kapjunk. Ezután lehűtjük és a szuppozitóriumokat kivesszük a formákból. 14. példa: Kapszulák előállítása: Alkatrész Kapszulánként 7-klórJ 2í,3-bisz(metilamino)-5-fenil-3H-l,4-benzodiazepin-4-oxid 10 mg tejcukor 158 mg kukoricakeményítő 37 mg t alkum 5 mg összsúly: 210 mg A hatóanyagot, a tejcukrot, és a kukoricakeményítőt alkalmas keverőberendezésben összekeverjük. A kapott keveréket ezután aprítógépen átvezetjük és. visszavisszük a ke verőberendezésbe. Ezután hozzáadjuk a talkumot és jól összekeverjük. A kapott keveréket a szokásos kapszulatöltőgéppel keményzselatin kapszulákba töltjük. Szabadalmi igénypontok: ' 1. Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű kinazolin-származékot, ahol Rí hidrogén, halogén, nitro- vagy trifluormetil-csoport R2 hidrogénatom vagy halogénatom, R 3 hidrogénatom és X halogén, az R4INH 2 általános kép-5 létű primer aminnal, ahol R 4 kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil-,.kis szénatomszámú alkinil-, benzil-, szubsztituált benzil-, 3— 7 szénatomot tartalmazó cikloalkil- vagy az (la) képletű csoport, ahol n 0—4 közötti egész szám, 10 reakcióba hozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-dihalogénmetil-B-halogén^-fenil-kinazolin-S-oxidot kis szénatomszámú alkilaminnal hozunk reakcióba. 15 i3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-dihalogénmetil-6-halogén-4-fenil-kinazolin-3-oxidot 3—7 szénatomot tartalmazó cikloalkilaminnal reagáltatunk. 20 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2-dihalogénmetil-6-halogén-4-fenil4dnazolin-3-oxidot benzilaminnal hozunk reakcióba. 25 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2^dihalogénmetil^ß-halogen^-fenil-kinazolin^S-oxidot kis szénatomszámú alkilaminnal hozunk reakcióba. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-30 sítási módja, azzal jellemezve, hogy ;2-dihalogénmetil-6-trifluormetil-4-fenil-kinazolin-3-oxidot kis szénatomszámú altólaniinnal hozunk reakcióba. 7. A 2—4. igénypont bármelyike szerinti el-35 járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, ihogy a kiindulási termékként oly kmazolint használunk, melynek halogénszübsztituense vagy halogénszubsztituensei klór. 8. A 2., 5. és 6. igénypont bármelyike szerinti 40 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kis szénatomszámú alkilaminként metilamint használunk. 9. Az 1—8. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése görcsoldó és izomernyesztő tulajdon-45 ságú készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az i(I) általános képletű benzodiazepin-származékot, mint hatóanyagot, gyógyászati 'adagolásra alkalmas nem-toxikus, közömbös, önmagában ilyen készítményekben szokásos szi-50 lárd vagy folyékony hordozókkal és/vagy excipiensekkel Összekeverjük. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806646. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
