154387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-halogén-7-dezoxi-lincomicin és 7-halogén-7-dezoxi-epilincomicin-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. VI. 30. (UO—23) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1965. X. 20. Közzététel napja: 1967. VIII. 22. Megjelent: 1968. VII. 15. 154387 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5; 30 h 1—8 Nemzetközi osztály; C 07 d; A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Birkenmeyer Robert David vegyész, Galesburg, (Mich.), Kagan Fred vegyész, Kalamazoo, (Mich.), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: The Upjohn Company cég, Kalamazoo, (Michigan), Amerikai Egyesült Államok Eljárás 7-halogén-7-dezoxi-lincomicin és 7-halogén-7-dezoxi-epilincomicin--származékok előállítására A találmány tárgya: eljárás új vegyületek, különösen a 7-halo-7^dezoxi-lmcomicin és a 7--halo-7-dezoxi-epilincomicin, továbbá ezek analóg származékainak és izmérjeinek előállítására. A találmány szerint előállítható új vegyülete- 5 ket az (I.) általános képlet ábrázolja, ebben a képletben R legfeljebb 20 szénatomos, előnyösen legfeljebb 8 szénatomos alkilgyököt, 3—8 szén- io atomos cikloalkilgyököt és legfeljebb 12 szénatomos, előnyösen legfeljebb 8 szénatomos aralkilgyököt, „halo"' halogénatomot jelent; Ac jelentése valamely az (A.), illetve a (B.) ál- 15 talános képletnek megfelelő 4-helyettesített -L-2-pirrolidinkarbonsav-származék acil-ma radéka. Az <A.) és a (B.) képletben 20 RÍ és R2

legfeljebb 20 szénatomos, előnyösen legfeljebb 8 szénatomos alkilidén-gyököt (beleértve a metilén-gyököt is), 3—8 szénatomos cikloalkilidén-gyököt 25 és legfeljebb 12 szénatomos, előnyösen legfeljebb 8 szénatomos aralkilidén-gyököt jelent, R3 jelentése pedig hidrogénatom, vagy BR2

-csoport. 30 A legfeljebb 20 szénatomot tartalmazó alkilgyökökre (R-, HRj- és HR2

-) példaképpen a következőket említjük: metil-, etil-, propil-, butil-, pentil-, hexil-, heptil-, oktil-, nonil-, decil-, undecil-, dodecil-, tridecil-, tetradecil-, pentadecil-, hexadecil-, heptadecil-, oktadecil-, nonadecil- és ejkozil-gyök, beleértve ezek izomérj eit is. A cikloalkilgyökök például a következők lehetnek: ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-, ciklooktil-, 2-metil-ciklopentil-, 2,3-dimetil-ciklobutil-, 4-metil-ciklobutil- és 3-ciklopentil-propil-gyök. Az aralkilgyökre példaként a benzil-, a fenetil-, az a-fenil-propil- és az a-naftil-metü-gyököt nevezzük meg. Végül az alkuidén-, cikloalkilidén- és aralkilidén-csoportokra (Rí és R2

) a következő példákat soroljuk fel: metilén-, etilidén-, propilidén-, butüidén-, pentilidén-, hexilidén-, heptilidén-, oktilidén-, nonilidén-, decilidén-, undecilidén-, dodecilidén-, tridecilidén-, tetradecilidén-, pentadecilidén-, hexadecilidén-, heptadecilidénoktadecilidén-, nonadecilidéngyök, ezek izomérjei, továbbá ciklobutilidén-, ciklopentilidén-, cikloheptilidén-, ciklooktilidén-és ejkozilidénciklopropilidén-, ciklohexilidén-, 2-ciklopropil--•etilidén-, 3-ciklopentil-propilidén-, benzilidén, 2-fenil-etilidén-, 3^fenil-propilidén- és a-naftil-m etilén-gyök. Az (I.) általános képletnek megfelelő új vegyületeket és analóg származékaikat találmá-154387