154384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vér koleszterinszintjét csökkentő gyógyszer előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. II. 18. Közzététel napja: 1967. VIII. 22. Megjelent: 1968. VII. 15. (SU—317) 154384 Szabadalmi osztály: 12 o 11—18 Nemzetközi osztály: C 07 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Takashi Seki gyógyszervegyész, Toyonaka, Katsuyuki Toki gyógyszervegyész, Nishinomiya, Hiroshi Nakatani gyógyszervegyész, Toyonaka, Yoshio Suzuki gyógyszervegyész, Amagasaki, Hideaki Fukushima gyógyszervegyész, Takatsuki, Yoshio Nawashiro gyógyszervegyész, Moriguchi, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Co., Ltd, cég, Osaka, Japán Eljárás a vér koleszterin-szintjét csökkentő gyógyszer előállítására A találmány újfajta gyógyászati hatású vegyületeknek, még pedig a vér koleszterin-szintjének csökkentésére alkalmazható termékeknek az előállítására vonatkozik. Az ateroszklerózis egyike azoknak a széles 5 körben elterjedt betegségeknek, amelyek gyógyítása még nem sikerült kellő eredménnyel. Bár e probléma kielégítő megoldása a tudományos világ széleskörű erőfeszítései ellenére sem volt még elérhető, általában már felismerték, io hogy az ateroszklerózis hisztopatológiai megnyilvánulásai sorában a legfontosabbak egyike a lipoidoknak a véredényekben való lerakódása. Ennek megfelelően széleskörű kutatás irányult a lipoid-anyagcsere zavarainak felderítő- 15 sere és ennek során különösen nagy figyelmet fordítottak a vér koleszterin-szintjének rendellenes megnövekedésére. Számos kísérleti és klinikai tapasztalatról számoltak be, amelyek az ateroszklerózis és a vér 20 megnövekedett koleszterin-szintje közötti összefüggésre mutatnak. Ennek megfelelően az ateroszklerózis megelőzésében igen fontos szerepük van az olyan anyagoknak, amelyek alkalmasak a vér koleszterin-szintjének csökkentésére. 25 Számos kísérlet irányult már eddig is a megnövekedett koleszterin-vérszint csökkentésére alkalmas szerek kidolgozására, nagyszámú vegyületet vizsgáltak meg e szempontból klinikailag is, ezek egyike sem vezetett azonban kielé- 3

Q gítő eredményre. Egyes koleszterinszint-csökkentő szerek ugyan jó hatást mutattak, de egyúttal nagymértékű káros mellékihatásokat is előidéztek, melyek nem voltak kiküszöbölhetők; más megvizsgált vegyületek viszont nem mutattak kielégítő mértékű hatást vagy csak túlságosan nagy adagokban való alkalmazás esetén bizonyultak hatásosaknak. Jelenleg csupán a vegyületek egy csoportját alkalmazzák klinikailag is ilyen célokra, még pedig a telítetlen zsírsavakat, különösen a linolsavat. E sav gyakorlati alkalmazásának oka az, hogy az emberi szervezetre ártalmatlan. Hatásossága azonban nem eléggé nagy, emellett hatása bizonytalan és határozatlan is. Ezért igen nagy adagokban kell alkalmazni, hogy legalább is elfogadható mértékű koleszterinszint-csökkentő hatást érjünk el. Az eddig javasolt és alkalmazott koleszterinszint-csökkentő szerek hátrányainak ill. elégtelenségének ismeretében és újfajta, az eddigieknél előnyösebb ilyen hatású szerek után kutatva számos vegyületet vizsgáltunk meg ilyen szempontból és már korábbi vizsgálataink során azt találtuk, hogy az Nnhelyettesített oktadekadiénoilsavamid-vegyületek, különösen . 'pedig a N-Jhelyettesített linolsavamid, jó eredményekkel alkalmazható a megnövekedett koleszterin-vérszint csökkentésére. 154384