154368. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2béta, 16béta-diamino-androsztán származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. II. 17. (OA—311) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1965. II. 19. Közzététel napja: 1967. VIII. 22. Megjelent: 1968. VI. 15. 154368 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c6 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Hewett Colin Leslie, kutatóvegyész, Glasgow, Dr. Savage David Samuel, kutatóvegyész, Renfrewshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Organon Laboratories Limited cég, Morden, Nagy-Britannia Eljárás 2^,16^-diarnino-androsztán származékok előállítására A találmány új 2^,16/3-diamino-androsztán-származékok előállítására vonatkozik. Közelebbről megjelölve, a találmány tárgyát eljárás képezi a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő, a 3- és 17-Jielyzetben oxigént tartalmazó új 2/J,il6y3-diamino^androsztánoknak, valamint e vegyületek savval képezett addíciós sóinak és kvaterner ammónium-származékainak az -előállítására; e képletben X hidrogénatomot vagy acilcsoportot, Y oxigénatomot, vagy pedig hodrogént és /Miidroxil vagy hidrogént és ß-aciloxi-csoportot, Rx és R 2 hidrogénatomot, 1—10 szénatomos alkil- vagy aralkil-csoportot, vagy pedig a nitrogénatommal együtt a két jel egy heterociklusos aminoesoportot, R3 és R 4 hidrogénatomot, 1—10 szénatomos alkil- vagy ar^alkil-esoportot, vagy pedig a két jel a nitrogénatoimmal együtt egy heterociklusos alkilcsoportot képvisel, mimellett NRiR2 és NR3 R 4 egyforma vagy különböző csoportok lehetnek. A fenti vegyületek kvaterner ammóniumsói közül különösen az 1—4 szénatomos alkilhalogenidekkel (amelyekben az alkilcsoport helyettesítve is lehet) képezett kvaternérsók, valamint az anionként hidroxil- vagy nitrocsoportot tartalmazó kvaternérsók mutatnak igen érdekes biológiai aktivitást. Az (I) általános képletű új vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — 5 e képletben X 16a,17a-oxid-csoportot vagy 16-keto-csoportot, R hidrogénatomot vagy acilcsoportot képvisel — egy NHR]R2 és/vagy NHR 3 R 4 általános 10 képletű aminnal — ahol Bi, R2 , R3 és R 4 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. Ha a fenti meghatározásnak megfelelő kiindulóanyagot rövid ideig, általában 1/2 órától 15 5 óráig terjedő reakcióidővel, valamely NHRxR^ általános képletű aminnal reagáltatjuk, reakciótermékként főleg a 16/?-amino-17-keto-2a,3a-oxido-szteroidot kapjuk, amelyet azután huzamosabb ideig, rendszerint 35 órától 5 napig ter-20 jedő reakcióidővel, ugyanezzel az aminnal vagy egy másik, ugyancsak a fenti meghatározásnak megfelelő aminnal reagáltatunk és így jutunk a kívánt végtermék fenti meghatározásának megfelelő 2i/S,l'6/3-diamino-, a 3- és 17-25 -helyzetben oxigént tartalmazó androsztán-származékokhoz. A NHRjRa ill. NHR3R 4 (amelyek egyenlők vagy különbözők lehetnek) való reagáltatás fel-30 emelt, rendszerint 70 C° és 250 C° közötti hő-154368
