154340. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1964. IX. 29. Közzététel napja: 1967. VIII. 22. Megjelent: 1968. VI 15. (HA—790) 154340 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Matter Max vegyészmérnök, Muri bei Bern, Latthard Roland G. vegyész, Bern, Svájc Tulajdonos: HACO A. G., Gümlingen bei Bern, Svájc Eljárás triazinek előállítására A találmány tárgya eljárás új, gyógyászati jelentőséggel rendelkező vegyületcsoport előállítására. A találmány szerint előállítható új 1,3,5--triazineket és ezek sóit az (1) általános képletű vegyülettel jellemezzük. E képletben Rí klórt, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkilamino-, rövidszénláncú dialkilamino-, pirrolidinil-, piperidinil- vagy morfolino-csoportot, R2 rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkilamino-, rövidszénláncú dialkilamino-, pirrolidinil-, piperidinil- vagy morfolino-csoportot jelent, R3 és R 4 azonosak vagy eltérőek, éspedig hidrogént vagy rövidszénláncú alkil-esoportot -képviselnek, X pedig NH vagy rövidszénláncú alkilgyökkel szubsztituált N-atom, Alk olyan rövidszénláncú, egyenes vagy elágazó alkilénlánc, mely az X szubsztituenst az oldalláncban levő nitrogénatomtól legfeljebb 8, de legalább 2 szénatommal választja el, mimellett az Rí és R2 gyökökben 3—11 szénatom lehet, továbbá az Rx alkilgyök az R4 alkilgyökkel, az Alk alkiléncsoporttal vagy az NH-gyökkel gyűrűt zárhat •be, amely gyűrű, ha a gyíírűzáródás R3 és R 4 szubsztituensek között alakul ki, akkor adott esetben oxigénatommal lehet megszakítva. Az új triazinszármazékok kifejezetten bázisos tulajdonságokkal rendelkeznek, így szerves vagy szervetlen savakkal sókat képeznek. A szabad bázisokat oly módon alakítjuk át savas addíciós sókká, hogy a bázisos jellegű triazint valamely oldószerben a kívánt savval reagáltatjuk. Megfelelő savakként a következőket említjük meg: halogénhidrogénsavak, kénsav, foszforsav, tejsav, borkősav, alkilszulfonsavak, arilszulfon-5 savak, kámforsav, mandulasav, citromsav és maionsav. A találmány szerinti vegyületek figyelemreméltó gyógyászati hatással rendelkeznek, ennek folytán a gyógyászatban értékesíthetők. Az új 10 vegyületek étvágycsökkentő hatásúak, így étvágycsökkentő szerként hasznosíthatók. Különösen kiemeljük az új vegyületek azon előnyös tulajdonságait, hogy tág dózishatárok között adagolhatok, igen hatékonyak és mellékhatá-15 soktól mentesek, az új vegyületek tehát az ismert étvágycsökkentő szerekhez képest előnyösebbek. A példákban leírt vegyületek toxikus hatását egereken, az étvágycsökkentő hatást pedig tengerimalacon próbáltuk ki. Az étvágy-20 csökkentő hatás meghatározását K. Bücher módszere szerint végeztük [Helvetica Physiologica et Pharmacologica Acta, 17, 334 (1959)]. A módszerrel kapott néhány eredményt a következő táblázatban szemléltetjük. A táblázat végén 25 összehasonlítási célból az amfetaminnal (béta-fenil-izopropilamin) nyert adatokat szemléltetjük. A táblázatos összehasonlításból kivehető az, hogy az új vegyületek kis dózisban étvágycsökkentő hatásúak és viszonylag nem mérgezőek. 30 Terápiás indexük, vagyis a 154340
