154258. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-helyettesített 1-fenil-2-aminopropának előállítására

154258 6 2. példa: Az alábbi összetételű tablettákat állítjuk elő: N-[2-(akrldin-9-il)-etil]-l-fenil-2--aminopropán-maleát 15 mg tejcukor 105 mg keményítő 115 mg kalciumsztearát 5 mg A fenti anyagokat alaposan összekeverjük, majd 10 súly% zselatintartalmú vizes zselatinoldattal megnedvesítjük. A kapott masszát szemcsésítjük és 10-es finomságú szitán átnyomjuk. Az anyagot éjjelen át szárítjuk 40 C° hőmérsékleten, ezután az így kapott szemcsés terméket 20-as finomságú szitán átszitáljuk és 250 mg. egyenkénti súlyú tablettákká sajtoljuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a (II) általános képletnek megfelelő új N-helyettesített l-fenil-2-aminopropánok — e képletben RÍ hidrogén- vagy halogénatomot vagy legfeljebb 6 szénatomos alkilcsoportot képvisel — és savakkal képezett addíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (III) általános képletnek megfelelő 9-metil-akridin-vegyületet — ahol Rt jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — a Mannich-reakció szerint alfa-metil-feniletilaminnal és formaldehiddel reagáltatunk, vagy b) valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő aldehidet — ahol RÍ jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — l-fenil-2--aminopropánnal reagáltatunk és az így kapott (V) képletű vegyületben az azometin-kötést —NH—CH2— csoporttá redukáljuk, vagy c) valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő karbonsavat — e képletben Rx jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — vagy a megfelelő savhalogenidet l-fenil-2-aminopropánnal hevítjük és a kapott (VII) általános képletű amid karbonilcsoportját önmagában ismert módon metiléncsoporttá redukáljuk, vagy d) valamely, a (VIII) általános képletnek meg-10 15 20 25 35 40 45 felelő vegyületet — ahol Rx

jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — redukáló körülmények között fenilacetonnal reagáltatjuk, vagy e) valamely, (IX) általános képletnek megfelelő vegyületet •— e képletben Rí jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — egy (X) általános képletű vegyülettel reagáltatatunk (e két képletben az A és B jelek egyike primer aminocsoportot, másika pedig halogénatomot képvisel), és kívánt esetben a bázis alakjában kapott terméket valamely savval képezett addiciós sóvá, ill. a só alakjában kapott vegyületet önmagában ismert módon szabad bázissá vagy valamely más savval képezett addiciós sóvá alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a közbenső termékként kapott (V) általános képletű vegyület azometin-csoportját nátriumbórhidriddel redukáljuk —NH—CH2— csoporttá. 3. Az 1. igénypont c) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a sav, ill. savhalogenid és az amin reagáltatását vízmentes szerves oldószerben folytatjuk le. 4. Az 1. igénypont c) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a közbenső termékként kapott amidot lítiumalumíniumhidriddel redukáljuk. 5. Az 1. igénypont d) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót közömbös szerves oldószerben, hidrogén és hidrogénező katalizátor, célszerűen Raney-nikkel jelenlétében folytatjuk le. 6. Az 1. igénypont e) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót közömbös szerves oldószerben folytatjuk le. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése a (II) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egyfajta (II) általános képletű N-helyettesített l-fenil-2-aminopropánt vagy ezek nem-toxikus addiciós sóit valamely gyógyszerészeti vivőanyag felhasználásával gyógyászati alkalmazásra megfelelő szilárd vagy folyékony gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 2 rajz, 10 képlet A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806163. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.