154241. lajstromszámú szabadalom • Eljárás akridán-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. III. 23. Svájci elsőbbsége: 1965. III. 24. Közzététel napja: 1967. VII. 22. Megjelent: 1968. V. 15. (GE—590) 154241 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Meisels Alex vegyész, Basel, Dr. Storni Angelo vegyész, Allschwil/BL., Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G., Basel, Svájc Eljárás akridán-származékok előállítására A találmány tárgyát eljárás képezi új akridánszármazékoknak, e vegyületek savakkal képezett addiciós sóinak, valamint az e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására. Meglepő módon azt találjuk, hogy az eddig nem ismert és a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő akridánszármazékok — e képletben Rí rövidszénláncú alkilgyököt, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt vagy az Rx helyettesítővel együtt egy polimetilén-csoportot, R3 és R 4 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot 35 rendszámig, trifluormetil-gyököt vagy pedig rövidszénláncú alkilvagy alkoxigyököt, R5 fenilgyököt, bifenilil- vagy fenoxifenil-gyököt, amelyek benzolgyűrűi egyenként legfeljebb három helyettesítőt, még pedig halogénatomot, trifluormetil-, nitro-, amino-, rövidszénláncú alkíl-, alkoxi-, alkilamino-, dialkilamino- és/vagy alkanoilamino-csoportot hordozhatnak, vagy pedig adott esetben halogénatomokkal, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoportokkal helyettesített piridilgyököt, R6 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, A 2—6 szénatomos alkiléncsoportot képvisel — valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képezett addiciós sói értékes farmako-5 lógiai tulajdonságokkal, különösen kitűnő vírus-ellenes és tumorgátló hatással rendelkeznek, előnyös terápiás index mellett. E vegyületek vírus-ellenes hatásossága állatkísérletben pl. egéren, Columbia-SK-vírussal szemben mutatható 10 ki, míg tumorgátló hatásosságukat állatkísérletben, pl. egéren kiváltott metilkolantrén-szarkomával vagy kiváltott dimetilbenzatracén-bőrkarciomával szemben állapítottuk meg. Az említett állatkísérletek alapján az (I) általános 15 képletű vegyületek és azok savakkal képezett addiciós sói a vírusos megbetegedések, mint encephalitis, encephalomyelitis stb., valamint neopláziás megbetegedések ellen hatásos gyógyszereknek bizonyultak. Emellett az (I) általános 20 képletű vegyületek és savakkal képezett addiciós sóik enyhe, aspirin-szerű analgetikus (fájdalomcsillapító) hatást mutatnak. A bejelentés szerinti vegyületekhez kémiailag legközelebb álló vegyületeknek a 933.875 számú 25 brit szabadalmi leírásban közölt l'0-(3-dialkilaminoalkil)-, 10-[3-(benzil-alkilaminoalkil)]- és 10-(3-alkilaminoalkil)-9,9-dialkil-akridánok tekinthetők. Farmakológiai tulajdonságokként a brit szabadalmi leírás egyebek közt főként a 30 nyugtató és hipotermikus hatást jelöli meg, 154241
