154193. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos vegyületek előállítására

154193 21 22 Rß hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, rövidszénláncú dialkilaminoalkil-csoportot, 3 vagy 4 szénatomos alkinil- vagy alkenilcsoportot és X hidrogénatomot, klóratomot vagy •trifluarmetilcsoportot jelent azzal jellemezve, hogy vagy a) XII általános képletű vegyületeket vagy adott esetben ezek optikailag aktív vagy diasztereoizomer alakjait — ebben a képletben 10 Rí—RŐ és X a fenti jelentésűek, RQ pedig hidrogénatomot vagy (1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — egy rövidszénláncú brómecetsavalkilészterrel reagáltatva II általános képletű vegyületekké vagy adott esetben ezek optikai- 15 lag aktív vagy diasztereoizomer alakjaivá — ebben a képletben Rí—R5, RQ és X a fenti jelentésűek, A pedig rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrolízis után hidrogénatomot jelent — alakítunk át, és ezeken gyűrűzárást végezve la 20 általános képletű vegyületeket vagy ezek optikailag aktív vagy diasztereoizomer alakjait — ebben a képletben Rí—R5, Rß' és X a, fenti jelentésűek — .állítjuk elő, vagy b)! le általános képletű vegyületeket vagy adott esetben ezek op- 25 tikailag aktív vagy diasztereoizomeir alakjait — ebben a képletben 1R1—R5 és X a fenti jelentésűek — III általános képletű vegyületekkel reagáltatva — ebben a képletben R6" 1—4 szénatomos alkilcsoportot, 3 vagy 4 szénatomos iái- 30 kinil- vagy alkenilcsoportot vagy egy rövidszénlánoú dialküarrnnoalkilesoportot, Y pedig klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — Ib általános képletű vegyületekhez vagy adott esetben ezek optikailag aktív vagy dLasztereoizomer alakjai- 35 hoz jutunk — ebben a képletben Rí—R5, X és Re," a fenti jelentésűek, vagy c) I általános képletű racém vegyületeket optikailag aktív komponenseire szétválasztva I általános képletű optikailag aktív vegyületekhez jutunk, vagy d) I általános képletű diasztereoizomer vegyületek keverékét szétválasztva I általános képletű diasztereoizomer vegyületekhez jutunk, végül adott esetben az így kapott — adott esetben optikailag aktív vagy diasztereoizomer — I általános képletű vegyületeket szerves vagy szervetlen savakkal savaddiciós sóikká alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a XII általános képletű vegyületeknek rövidszénláncú bróimecetsav-ialkilésztierrel való reagáltatását savlefcötőszer jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a II ál'talános képletű vegyület gyűrűzárását, amennyiben A rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel, nátrium-|ö-metoxietanolát jelenlétében /?-metoxietanolban, tere.-butanolban vagy izoamialkoholban vagy pedig jégecetben való főzéssel végezzük. 4. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a II általános képletű vegyület gyűrűzarásat, amennyiben A hiidrogénatomot képvisel, 10—60 percig tartó il'20—i2O0°-ra való hevítéssel végezzük. 5. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az Ic általános képletű vegyületeknek a III általános képletű vegyületekkel való reagáltatását közömbös szerves oldószerben erős vízmentes bázis jelenlétében végezzük. 4 rajz, 20 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6708509. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 11