154162. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a tetraciklin-csoportba tartozó tiszta antibiotikumok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. V. 18. (KA—1072) Közzététel napja: 1967. VI. 22. Megjelent: 1968. IV. 15. 154162 Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Kajfez Franjo oki. vegyészmérnök, Jerman Peter oki. gyógyszerész, Novo Mesto, Jugoszlávia Tulajdonos: KRKA tovarna zdravil cég, Novo Mesto, Eljárás a tetraciklin-csoportba tartozó tiszta antibiotikumok előállítására A találmány a tetraciiklin-csoportba tartozó antibiotikumoknak a micéliumtól megsavanyítás és szűrés útján mentesített fermentációs levekből vagy az antibiotikumot tartalmazó tisztátlan oldatokból történő előállítására vonatkozó eljárás. A tetraciklin-csoportbeli antibiotikumok, amelyek a találmány szerinti eljárással előállíthatók, a perhidronaítacénből levezethető kémiai szerkezetű biológiailag aktív anyagok. A tetraciklin-ántibiotikumok szerkezeti alapvázát a csatolt rajz szerinti (I) képlet szemlélteti. Az egyes antibiotikumok, amelyek a jelen találmány szerinti eljárással előállíthatók, az alábbi táblázatban megadott helyzetű helyettesítőket tartalmazzák: Helyettesítők: Az antibiotikum szokásos neve: 4-N(CH3 ) 2 , 6-OH, 6-CH 3 12a-OH 4-N(CH3 ) 2 , 5-OH, 6-OH, 6-CH 3 , 12a-OH 4-N(CH3 ) 2 , 6-OH 6-CH 3 , 7-C1, 12a-OH 4-N(CH3 ) 2 , 6-OH, 6-CH 3 , 7-Br, 12a-OH 4-N(CH3 ) 2 , 6-OH, 7-C1, 12a-OH 4-N(CH3 ) 2 , 6-OH, 12a-OH 4^N(CH3 ) 2 , 6-CH 3 , 12a-OH Az eddig ismert eljárások szerint a tetraciklin-csoportbeli antibiotikumoknak a fermentációs levekből vagy tisztátlan oldatokból történő előállítására háromféle módszert alkalmaztak: 1. az antibiotikumot valamely alkalmas lecsapószerrel lecsapták, majd a csapadékot egy erre alkalmas szerves oldószerrel extrahálták; 25 30 tetraciklin <TC) 5-oxi tetraciklin (OTC) 7-klórtetraciklin (CTG) 7-br6mtetraciklin (BrTC) 6-demetilklórtetraciklin (DCTC) 6-demetiltetraciklin 6-dezoxitetraciklin 2. az antibiotikumot vizes oldatból valamely, az antibiotikumot jól oldó és vízzel nem elegyedő oldószerrel extrahálták; 3. az antibiotikumot valamely ioncserélőn, aktívszénen vagy más adszorbensen adszorbeáltatták. A találmány szerinti eljárás az első csoportba tartozik és így a tetraciklin-ántibiotikumok le-154162
